Джозамицин как антибиотик выбора в комплексном лечении больных пневмониями Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

Wilprafen Solutab

Регистрационный номер:

Торговое название: ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ

Международное непатентованное название (МНН): Джозамицин

Лекарственная форма: таблетки диспергируемые

Состав на 1 таблетку

Активное вещество:
Джозамицина- 1000 мг (что эквивалентно джозамицину пропионату) -1067,66 мг.

Описание:

Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «JOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид.

Код АТС: J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика.
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
Ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Инфекции нижних дыхательных путей:
Острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями), коклюш, пситтакоз.
Стоматологические инфекции
Гингивит и болезни пародонта. Инфекции в офтальмалогии Блефарит, дакриоцистит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей
Пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема.
Инфекции мочеполовой системы
Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину), хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам макролидам тяжелые нарушения функции печени

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.
Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.
Суточная дозировка для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчёта 40-50 мг/кг веса тела ежедневно, разделённая на 2-3 приема: для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в день, для детей с массой тела 20-40 кг препарат назначается по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, растворенной в воде) 2 раза в день, более 40 кг — по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в день.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг ) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг ) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия д и цитрат 240 мг 2 р/день.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко – потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Реакции гиперчувствительности:
В крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например, крапивница).
Со стороны печени и желчевыводяших путей
В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата
В редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Прочие: очень редко – кандидоз.

Передозировка и другие ошибки при приеме

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен Солютаб / ксантины
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.
Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим наблюдением больных.
Вильпрафен Солютаб / циклоспорин
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен Солютаб / дигоксин
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Форма выпуска: таблетки диспергируемые 1000 мг.
Стандартная упаковка:
По 5 или 6 таблеток диспергируемых в блистере, изготовленном из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности: 2 года

Вильпрафен Солютаб не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить лекарственное средство в местах, недоступных для детей!

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Заявитель регистрации (владелец РУ)

«Астсллас Фарма Юроп Б.В.», Елизабетхоф 19, 2353 ЕВ Лейдердорп,
Нидерланды / «Astellas Pharma Europe B.V.»,
Elisabethhof 19,2353 EW Leiderdorp, The Netherlands.

Производитель:
Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A.
Via Galilei, n.7,20016 Pero (MI), Italia

Фасовщик (первичная упаковка)
Монтефармако С.п.А., Италия

Упаковщик и выпускающий контроль
ЗАО «ОРТАТ», Россия
157092, Костромская обл., Сусанинский
район, с. Северное, м-н Харитоново.

Претензии направлять в Московское Представительство компании Астеллас
Фарма Юрой Б.В. по адресу:
109147 Москва, Марксистская ул. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр,

В какой форме выпускается

Препарат выпускается в форме порошка для самостоятельного приготовления однородной суспензии. Размеры отдельных частиц действующего вещества обеспечивают продолжительное терапевтическое действие, что позволяет сократить частоту приема в течение суток.

Отдельные дозировки обеспечивают удобство дозирования для детей различных возрастов и должны использоваться в соответствии с рекомендациями инструкции.

Средние цены на гранулы Вильпрафен:

  • 125 мг/5 мл – от 400 руб;
  • 250 мг/5 мл – от 430 руб;
  • 500 мг/5 мл – от 500 руб.

Стоимость зависит от типа аптечной сети и удаленности аптеки от центральных районов города. При необходимости препарат можно заказать в онлайн-сервисах для доставки в конкретную аптеку по меньшей цене.

Фармакодинамика

Вильпрафен – суспензия для детей, которая действует бактериостатически:

  • ингибирует образование белка;
  • предотвращает динамику ДНК;
  • подавляет метаболизм бактерий.

В результате процессы их жизнедеятельности, развития и размножения останавливаются. В сочетании с собственным иммунитетом человека удается полностью подавить инфекцию в относительно короткие сроки.

При создании в очаге высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. В этом случае джозамицин начинает непосредственное уничтожение бактерий. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомальной мембраны, предотвращает присоединение транспортной РНК и передачу пептидов из А-центра, подавляя тем сам синтез белка в клеточных стенках бактерий.

Спектр фармакологической активности включает несколько типов бактерий:

  • коккобациллы рода бордетелл;
  • возбудители сибирской язвы;
  • анаэробные актиномицеты;
  • гемофильные палочки;
  • коринобактерии;
  • стрептококки;
  • микоплазмы;
  • легионеллы;
  • трепонемы;
  • гонококки;
  • риккетсии;
  • хламидии.

Также препарат активен против некоторых грибов и анаэробов других классов. Эффективность может несколько снижаться из-за развития у микроорганизмов резистентности.

Фармакокинетика

Джозамицин после внутреннего приема за короткое время и в полном объеме всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 1-4 часа. Около 10 % от принятой дозы связывается с плазменными белками. Наивысшие количества обнаруживаются в легочных тканях, миндалинах, поте, слезах и слюнной жидкости.

Вещество подвергается биологической трансформации в печеночных тканях до менее активных форм, которые затем выводятся из организма с желчью. Экскреция препарата с мочой не превышает 20 %.

Передозировка

При неправильном расчете дозы возможна значительная передозировка Вильпрафеном, в частности, у маленьких детей с небольшим весом.

.id_adaptiv_1{width:320px;height:100px}@media(min-width: 500px){.id_adaptiv_1{width:468px;height:100px}}@media(min-width: 800px){.id_adaptiv_1{width:720px;height:100px}}

Симптомы:

  • расстройства стула;
  • тяжелая тошнота;
  • рвотные позывы;
  • тугоухость.

В медицине мало сообщений о случаях передозировки. Вильпрафен, несмотря на подсластители, отличается достаточно неприятным вкусом, поэтому риск значительного превышения дозы маловероятен.

В противном случае рекомендуется немедленный прием адсорбентов типа Полисорба или Энтеросгеля в максимальных количествах для быстрого связывания и выведения лекарственного вещества из организма. Тяжелые состояния требуют экстренного вмешательства медицинской помощи.

Побочные эффекты

Даже лечение в рекомендованных дозах в большинстве случаев сопровождается побочными эффектами:

  • со стороны кожи – высыпания, эритема, кожные патологии, острый или токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны ЖКТ – тошнота, рвотные позывы, разжижение стула, закрепление стула;
  • со стороны печени – увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатиты;
  • со стороны иммунитета – аллергии по типу высыпаний, отеков Квинке;
  • другие – пурпура, васкулит, нарушения обменных процессов, анорексия.

При обнаружении любых симптомов следует обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Вильпрафен – суспензия для детей, совместное применение которой с некоторыми препаратами может привести к тяжелым последствиям:

  • эрготамин, дигидроэрготамин – вероятность внезапного напряжения сосудистых стенок с возможностью некротических изменений в конечностях;
  • цизаприд, пимозид – риск возникновения перебоев ритма сердца, ставящих под угрозу жизнь пострадавшего человека;
  • ивабрадин – после взаимодействия к джозамицином увеличивается содержание ивабрадина и риск побочных эффектов;
  • колхицин – возрастает вероятность развития побочных действий, ставящих под угрозу жизнь больного человека.

К менее опасным, но также нежелательным, относятся взаимодействия со следующими препаратами:

  • амитриптиллин;
  • бромокриптин;
  • карбамазепин;
  • циклоспорин;
  • дизопирамид;
  • галофантрин;
  • силденафил;
  • каберболин;
  • терфенадин;
  • такролимус;
  • теофиллин;
  • триазолам;
  • астемизол;
  • дигоксин;
  • эбастин.

Одновременное сочетание с антикоагулянтными средствами непрямого влияния повышается риск появления серьезных кровотечений.

Условия и сроки хранения

Вильпрафен – средство в виде порошкообразной смеси для приготовления суспензии, которое должно храниться в закрытом от солнечного света месте, закрытом для детей. Температура должна быть не выше 25°С и не ниже 2°С. Срок годности – 4 года. После первичного вскрытия и добавления рекомендованного количества воды хранить готовую суспензию можно не более 1 недели.

Условия отпуска из аптек

Средство отпускается из аптек без предъявления рецепта. Но при этом нельзя бесконтрольно лечиться препаратом без выраженной необходимости. Слишком частый прием без конкретных показаний может привести к развитию резистентности у некоторых микроорганизмов, и в случае необходимости препарат уже не сможет оказать достаточное действие.