Ингибиторы протонной помпы: поколения препаратов и их особенности

Ингибиторы протонной помпы (они же ингибиторы протонного насоса, блокаторы протонной помпы, блокаторы водородной помпы, блокаторы H+/K+-АТФазы, чаще всего встречается сокращение ИПП, иногда − ИПН) — это препараты, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты. Предназначены для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрита, дуоденита и других заболеваний, связанных с повышенной кислотностью.

Виды и список препаратов

Существует несколько поколений ИПП, которые отличаются друг от друга дополнительными радикалами у молекулы, за счёт чего изменяется продолжительность лечебного действия препарата и скорость его наступления, устраняются побочные эффекты предшествующих средств, регулируется взаимодействие с другими препаратами. В России зарегистрировано 6 наименований ингибиторов.

По поколениям

1 поколение

  • Омепразол. Самое первое вещество из всех ИПП, синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Является «золотым стандартом» для сравнения с другими ингибиторами протонной помпы. Блокирует работу клеток, которые вырабатывают соляную кислоту, за счет этого снижает её концентрацию в желудке. Следующие ингибиторы обладают таким же свойством. Наилучшим образом действует в кислой среде желудка, поэтому назначается за 20 минут до еды.

2 поколение

  • Лансопразол. Препараты этой группы не получили большой популярности среди врачей. Биодоступность (усвояемость) после первого применения почти в 2,5 раза выше, чем у омепразола, и остаётся такой же на протяжении всего лечения. Развитие терапевтического эффекта быстрее, чем у остальных ИПП. Блокирует и дневную, и ночную секрецию желудочного сока вне зависимости от времени суток, когда он был принят. Период восстановление синтеза соляной кислоты около 13 часов. Для лучшего рубцевания язв требуется её блокирование на 18 часов ежедневно в течение всего курса лечения.

3 поколение

  • Рабепразол. Приостанавливает выработку соляной кислоты примерно на 28 часов. Минимально взаимодействует с препаратами других групп. По сравнению с другими ИПП быстрее восстанавливает поражённый пищевод при ГЭРБ (болезни, когда желудочное содержимое периодически забрасывается в пищевод, вследствие чего страдает его слизистая оболочка).
  • Пантопразол. Группу на основе этого вещества в современное время назначают чаще всего, так как её изучали достаточно долго и тщательно. Обладает наименьшими побочными эффектами при продолжительном курсе лечения. Длительнее блокирует выработку соляной кислоты (около 46 часов). Меньше всех ИПП негативно взаимодействует с другими лекарствами. Эффективность не зависит от приёма пищи.
  • Эзомепразол. Является изомером омепразола, то есть обладает такой же молекулой и радикалами, но они расположены в зеркальном отображении друг друга, что сильно влияет на биодоступность вещества. У эзомепразола усвояемость выше. Блокирует синтез соляной кислоты примерно на 16 часов. Начинает действовать через 1 час после приёма.
  • Декслансопразол. Изомер лансопразола. Выпущен в 2009 году, в России зарегистрирован в 2014. Продукция соляной кислоты полностью восстанавливается через 4 дня после последнего приёма, длительность эффекта составляет в среднем 72 часа. В единственном препарате представлен в виде 2-х типов гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH, таким образом увеличивая своё действие.

Рекомендуем почитать:

Антисекреторные средства: список и виды препаратов, особенности применения

Существует ещё Дексрабепразол — оптический изомер рабепразола, но у него пока нет государственной регистрации в России.

По действующим веществам

Препараты на основе омепразола

  • Лосек Мапс. Оригинальный препарат омепразола. Единственный, который выпускается в таблетках, все остальные препараты с этим веществом — капсулы. Страна-производитель: Швеция.
  • Омез. Один из самых популярных препаратов ИПП. Выпускается в нескольких дозировках и комбинациях: Омез 20 мг (классическая дозировка), 10 и 40 мг; Омез Д (включает в состав омепразол и домперидон – противорвотное средство, которое также используется для устранения тяжести в желудке, тошноты, изжоги и других диспепсических явлений); Омез Инста (препарат в форме порошка, за счёт чего быстрее начинает своё действие); Омез ДСР (в составе тоже омепразол и домперидон, только в других соотношениях). Индия.

Препараты на основе лансопразола

  • Превацид. Оригинальное лекарство. В России не зарегистрировано. Используется как средство от изжоги. Япония.
  • Эпикур. Приём пищи снижает эффективность и всасывание действующего вещества на 50%. Россия.

Препараты на основе рабепразола

  • Париет. Оригинальное лекарственное средство. Производится в таблетках, растворимых в кишечнике. Курс лечения 14 дней, препарат принимается 1 раз в сутки натощак утром. Япония.
  • Разо. Относительно новый аналог, который чаще всего назначают врачи из препаратов этой группы. Индия.

Препараты на основе пантопразола

  • Контролок. Оригинальный препарат. По сравнению с другими ИПП химически более стабилен при нейтральном pH (показатель около 7). Германия.
  • Нольпаза. Имеет наибольшее разнообразие дозировок и фасовок. Может применяться совместно с клопидогрелом. Словения.

Препараты на основе эзомепразола

  • Нексиум. Оригинальный эзомепразол. Может использоваться в качестве поддерживающего лечения после заживления эрозий пищевода довольно длительное время без побочных эффектов. Швеция.
  • Эманера. Часто назначается для защиты желудка людям, подверженных риску образования язвы во время приёма обезболивающих противовоспалительных препаратов. Словения.

Препараты на основе декслансопразола

  • Дексилант. Принимается для лечения язв в пищеводе и для облегчения изжоги. Практически не популярен у врачей в качестве препарата для лечения язвенной болезни желудка. В капсуле находится 2 вида гранул, которые растворяются в разное время, что зависит от уровня pH. США.

При назначении определённой группы «празолов» всегда возникает вопрос: «Какой препарат лучше выбрать — оригинальный или его дженерик?» В большинстве своём, оригинальные средства считаются более эффективными, так как их исследовали много лет в стадии молекулы, затем проводили доклинические и клинические испытания, взаимодействия с другими веществами и пр. Качество сырья, как правило, у них лучше. Технологии изготовления более современны. Всё это непосредственно влияет на скорость наступления эффекта, само терапевтическое действие, наличие побочных эффектов и т. д.

Если выбирать аналоги, лучше отдавать предпочтение препаратам производства Словении и Германии. Они трепетно относятся к каждой стадии производства препарата.

Отзывы

Определиться с выбором качественного препарата, который поможет вылечить заболевание ЖКТ несложно. Есть множество тематических сайтов и форумов, где немало хороших отзывов об Омепразоле. Вы также можете поделиться своими впечатлениями о проведенном лечении. Вашему вниманию представлены самые информативные и интересные. В них Омепразол описывается как эффективное средство, которое помогает справиться со всеми симптомами патологий ЖКТ:

  • изжогой;
  • отрыжкой кислым;
  • избыточным газообразованием;
  • жжением и болями в желудке;
  • приступами тошноты.

Вы также можете поделиться своими впечатлениями о проведенном лечении. Это поможет читателям избежать ошибок в дозировании препарата, снизить вероятность развития побочных реакций.

  • Об авторе
  • Недавние публикации

Людмила Шевелева

Меня зовут Людмила Шевелева. Высшее фармацевтическое образование, провизор. Стаж работы в аптеке — более 20 лет.

Людмила Шевелева недавно публиковал (посмотреть все)

Передозировка

Основная причина передозировки — несоблюдение рекомендаций врача и инструкции по применению. В стремлении быстрее улучшить самочувствие больные принимают большее количество капсул. Передозировка возникает и при одновременном приеме препаратов с идентичными свойствами, из-за элементарной забывчивости об уже недавно использованном Омепразоле. Отравление у детей развивается в результате хранения средства в доступном месте. Проявляется передозировка такими симптомами:

  • приступами тошноты, иногда заканчивающимися рвотой;
  • изжогой, отрыжкой кислым;
  • вздутием живота, бурлением и урчанием в нем;
  • диареей;
  • учащением сердцебиения;
  • скачками артериального давления;
  • головными болями;
  • головокружениями, нарушениями координации движений;
  • приливами крови к лицу и верхней половине тела;
  • расстройствами мочеиспускания;
  • психоэмоциональной нестабильностью, слабостью, апатией, быстрой утомляемостью.

Антидота не существует. Лечение направлено на устранение признаков интоксикации. Пострадавшим назначаются энтеросорбенты, антигистаминные препараты, средства для восстановления водно-электролитного баланса.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Лекарственное средство выпускается многими отечественными и зарубежными фармацевтическими фабриками. На аптечных прилавках можно встретить Омепразол производства ОЗОН (Россия), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Израиль), Gedeon Richter Plc. (Венгрия). Под желатиновой оболочкой находятся пелеты — микроскопические гранулы, состоящие из вспомогательных ингредиентов и действующего вещества.

ОЗОНGedeon RichterTeva

Капсулы расфасованы по 10 штук в блистеры из алюминизированной фольги. В картонной коробке их может находиться от 20 до 100 штук. В каждую упаковку помимо блистеров вложена подробная инструкция по применению. Соблюдение ее рекомендаций позволит избежать нежелательных побочных эффектов.

Стандартной дозировкой считается 20 мг основного вещества. Но в последнее время в аптечном ассортименте появился Омепразол 40 мг для лечения тяжелых поражений желудочно-кишечного тракта. В компактную картонную коробку обычно вложено 28 капсул. Для нужд педиатрии препарат выпускается в дозе 10 мг.

Совет! Для длительного курсового лечения лучше покупать сразу большую упаковку — получится и сэкономить, и не потрать время на посещение аптеки.

Действие на организм и свойства Омепразол

Омепразол — блокатор H+-K+-АТФазы. Под воздействием этого фермента париетальные клетки слизистой желудка вырабатывают хлористоводородную кислоту. Если ее в избытке, то нарушается правильное расщепление и усвоение питательных элементов. Развиваются гнилостные и бродильные процессы, серьезно ухудшающие самочувствие человека.

После приема Омепразола отмечается выраженное ингибирование H+-K+-АТФазы. Снижается продукция не только хлористоводородной кислоты, но и пепсина. Для лекарственного средства характерны множественные терапевтические эффекты:

  • снижение выраженности болей в эпигастрии;
  • устранение изжоги и отрыжки кислым;
  • купирование приступов тошноты;
  • нормализация перистальтики.

Отмечена и способность препарата оказывать бактериостатическое действие на возбудителей гастрита Helicobacter pylori. Болезнетворные бактерии перестают активно расти и размножаться, поражая слизистые органов пищеварения.

Всасывание, распределение и выведение из организма

Скорость действия Омепразола зависит от наличия пищи в желудке. В среднем он проявляет лечебную активность спустя 30-40 минут после приема капсулы. После высвобождения активного ингредиента именно столько времени требуется ему для блокирования H+-K+-АТФазы в париетальных клетках. Максимальная терапевтическая концентрация отмечается через два часа, а эффекты сохраняются на протяжении суток и более.

Действующее вещество проникает в кровеносное русло, образуя конгломераты с белками плазмы. 90% активного ингредиента перерабатывается в клетках печени (гепатоцитах). А затем эвакуируется из организма при каждом опорожнении мочевого пузыря. В пожилом возрасте и проблемах с почками период полураспада увеличивается до трех часов. Тогда как при правильной работе мочевыделительной системы он варьируется от 30 до 60 минут.

Цены на Омепразол в аптеках

Стоимость протонного ингибитора варьируется в различных аптечных сетях. Зависит она от производителя, количества капсул в упаковке. Цена препарата, который выпускается в нашей стране, редко превышает 30-50 рублей. Омепразол импортного производства реализуется в аптеках по 80-100 рублей за 30 капсул.

Можно ли купить без рецепта?

При покупке Омепразола необходимо предъявить провизору или фармацевту рецепт от лечащего врача.

Показания к приёму

Все блокаторы протонной помпы применяются для лечения заболеваний ЖКТ:

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозии, вызванные приёмом обезболивающих противовоспалительных препаратов, также назначаются для защиты желудка во время их применения;
  • язвенные поражения пищевода;
  • снятие симптомов: тошнота, изжога, кислая отрыжка;
  • как вспомогательные средства в комплексном лечении для уничтожения Helicobacter pylori.

Рекомендуем почитать:

Хелик-тест на выявление Helicobacter pylori: подготовка, проведение и расшифровка

Особенности применение ИПП при различных патологиях

Эти препараты используются только при состояниях, когда кислотность желудочного сока повышена, так как они переходят в свою активную форму только при определённом уровне pH. Это следует понимать для того, чтобы не ставить самим себе диагнозы и не назначать лечение без врача.

Гастрит с пониженной кислотностью

При этой болезни ИПП бесполезны, если показатель pH желудочного сока превышает 4-6. При таких значениях препараты не переходят в активную форму и просто выводятся из организма, не принося никакого облегчения состояния.

Язва желудка

Основная статья: Язва желудка

Для её лечения крайне важно соблюдать правила приёма ИПП. Если систематически нарушать режим, то терапия может затянуться на долгое время и вероятность возникновения побочных эффектов повышается. Самое главное, принимать лекарство за 20 минут до еды, чтобы в желудке был нужный показатель pH. Некоторые поколения ИПП плохо работают в присутствии пищи. Пить препарат лучше в одно и то же время утром, чтобы выработать привычку о приёме.

Инфаркт миокарда

Казалось бы, при чём тут он? Довольно часто после инфаркта пациентам прописывают антиагрегант – клопидогрел. Почти все ингибиторы протонной помпы снижают эффективность этого важного вещества на 40-50%. Это происходит из-за того, что ИПП блокируют фермент, который отвечает за трансформацию клопидогрела в активную форму. Данные средства часто назначают вместе, т. к. антиагрегант способен вызывать желудочные кровотечения, таким образом врачи пытаются защитить желудок от побочных эффектов.

Единственный блокатор протонной помпы, который наиболее безопасен в сочетании с клопидогрелом, — пантопразол.

Системные грибковые заболевания

Иногда грибок лечат при помощи пероральных форм итраконазола. В этом случае препарат действует не в одном конкретном месте, а на весь организм в целом. Противогрибковое вещество покрыто специальной оболочкой, которая растворяется в кислой среде, при снижении значений pH препарат хуже всасывается. При их совместном назначении, препараты принимаются в разное время суток, при этом итраконазол лучше запивать колой или другими напитками, повышающими кислотность.

Рекомендуем почитать:

Использование препаратов простагландинов в гастроэнтерологии

Противопоказания

Хоть список не очень большой, важно прочесть этот пункт инструкции внимательно. И обязательно предупредить врача о любых болезнях и других принимаемых препаратах.

Абсолютные Относительные
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов;
  • одновременный приём с некоторыми противогрибковыми препаратами – увеличивается нагрузка на печень;
  • непереносимость фруктозы
  • детский возраст, беременность и период лактации (целесообразность определяет врач);
  • нарушение пищеварения на фоне нервных потрясений;
  • тяжелые формы почечной и печёночной недостаточности

Побочные эффекты

Обычно нежелательные эффекты минимальны, если курс лечения короткий. Но всегда возможно возникновение следующих явлений, которые проходят с отменой препарата или после пройденного курса лечения:

  • боль в брюшной полости, нарушение стула, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту;
  • головная боль, головокружение, общее недомогание, бессонница;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, сонливость, отёки.

Альтернативные препараты ИПП

Есть ещё одна группа антисекреторных препаратов, которая также используется при язвенной болезни и других синдромах — блокаторы Н2-гистаминорецепторов. В отличие от ИПП, средства блокируют определённые рецепторы в желудке, в то время как ингибиторы протонной помпы тормозят деятельность ферментов, при помощи которых происходит выработка соляной кислоты. Воздействие H2-блокаторов более короткое и менее эффективное.

Основные представители — фамотидин и ранитидин. Длительность действия около 10-12 часов при однократном применении. Проникают через плаценту и попадают в грудное молоко. Обладают эффектом тахифилаксии − реакция организма на повторное применение препарата заключается в заметном снижение терапевтического эффекта, иногда даже в 2 раза. Обычно наблюдается спустя 1-2 суток после начала приёма. В большинстве случаев используются, когда остро стоит вопрос о цене лечения.

Антацидные препараты тоже можно отнести к альтернативным средствам. Они снижают кислотность желудка, но делают это на очень короткий срок и используются только в качестве экстренных вспомогательных средств при боли в желудке, изжоге, тошноте. Обладают неприятным эффектом — синдром рикошета. Он заключается в том, что показатель pH резко стремится вверх после окончания действия лекарства, кислотность повышается ещё сильнее, симптомы могут обостряться с двойной силой. Этот эффект чаще наблюдается после принятия антацидов, содержащих кальций. Кислотный рикошет нейтрализуется приёмом пищи.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей. Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».

Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.

По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Какой ингибитор протонной помпы лучше?

Все препараты этого класса действуют более-менее аналогичным образом, замедляя выработку соляной кислоты обкладочными клетками желудка, но небольшие различия в эффективности присутствуют. В первую очередь, это касается скорости начала действия, стабильности поддержания необходимых уровней кислотности в течение 24 часов и качества снятия неприятных симптом (тошнота, боль). Поэтому в таблице представлены современные рекомендации по выбору в зависимости от типа заболевания, его тяжести и возраста пациентов.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.

Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.