«Изотретиноин»: инструкция по применению, аналоги, показания и отзывы

  • 21 Октября, 2018
  • Дерматология
  • Оксана Скрипченко

Акне – это патологический процесс на коже, вызываемый изменениями в волосяном фолликуле и железах наружной секреции, выделяемых кожное сало. Одним из средств, избавляющих от этого заболевания, является «Изотретиноин». Препарат снискал большую популярность у дерматологов. В инструкции по применению «Изотретиноин» указан как дерматотропное средство. Это значит, что лекарство не только устраняет патологию, но и защищает кожу от воздействия болезнетворных микроорганизмов, активизирует процессы восстановления и эпителизации клеток кожного покрова.

Средство «Изотретиноин»

Химическое соединение изотретиноин, или 13 цис-ретиноевая кислота является производным витамина А. Ретинол необходим для поддержания и восстановления клеток кожного покрова и слизистых. Входит «Изотретиноин» в состав различных дерматотропных средств, а также применяется как самостоятельный препарат.

Лекарственное вещество защищает кожу от поражения различными микробами и паразитами. Активизирует процессы регенерации, репарации и ремоделирования кожи, размягчает и резорбирует рубцовую ткань.

Средство применяется в основном для лечения тяжелых стадий угревой сыпи. В редких случаях его используют для профилактики папиллярного рака кожи. Применяют при нарушениях ороговения. Косметологи назначают средство для устранения мелких морщинок и в качестве комплексных мер, направленных на омоложение кожи лица.

Фармацевтические компании производят препарат в виде капсул, суппозиториев и мазевых основ.

Лекарственное действие

В инструкции по применению «Изотретиноин» указан как противовоспалительное, дермапротекторное, противоугревое, противосиборейное, А-витаминоподобное средство. Препарат нормализует процесс реализации на генном уровне программы развития специального фенотипа клеток, показывающий их способность менять размер, конфигурацию, метаболическую активность. Сдерживает деление клеток, при котором увеличивается объем ткани протоков сальных желез, тормозит образование мельчайших остатков продуктов распада и облегчает их выведение. Уменьшает выработку и упрощает выделение голокриновыми железами жирового секрета (кожное сало, или себум).

13 цис-ретиноевая кислота, воздействуя на терминальную дифференцировку основных клеток эпидермиса, нормализует окислительно-восстановительные и процессы обновления, в которых производные ретинола играют важную роль. Лекарство способно угнетать секрецию сальных желез и снижать их количество.

При пероральном применении всасываемость неустойчивая, усваиваемость низкая. Но при приеме с едой биодоступность повышается вдвое. Максимальный лекарственный эффект достигается через 2-4 часа. Метаболизируется с формированием трех активных соединений – 4-окси-изотретиноина, третиноина и 4-окси-ретиноина. Экскретируется препарат почками и с желчью.

«Изотретиноин» при акне

Препарат относится к лекарственным средствам. Косметический эффект появляется благодаря обновлению и оздоровлению кожи. Исходя из того, что пишут в отзывах и инструкции, «Изотретиноин» очень быстро помогает избавиться от угрей. Эффективность достигается благодаря особому механизму действия препарата:

  • Отшелушивание. При наружном применении препарат раздражающе действует на роговой слой, содержащий близко прилегающие друг к другу богатые кератином омертвевшие клетки. Для рогового слоя характерно отшелушивание, а «Изотретиноин» способствует ускорению и улучшению данного процесса. Поры становятся открытыми, без образования жировых пробок.
  • Антикомедогенное действие. В порах скапливается жировая субстанция, образуя пробки. Они являются благоприятной средой для размножения патогенных микроорганизмов. Препарат способен растворять субстанцию, что приводит к очищению пор от угрей.
  • Подавление активности сальных желез. При интенсивной работе желез выделяется большое количество жирового секрета, который забивает поры. Средство нормализует работу желез, снижается выработка кожного сала.

Препарат при признаках фотостарения кожи

Судя по отзывам и инструкции, «Изотретиноин» обладает не только терапевтическими свойствами. Он делает кожу более упругой, нежной, способствует уменьшению глубины морщин. Клинических исследований, подтверждающих подобные эффекты, не проводилось. Однако препарат действительно обладает некоторым косметическим действием.

  • Эффект пилинга. Под действием препарата устраняется ороговевший верхний слой эпидермиса. Улучшается кровоснабжение и питание клеток тканей. Кожа выглядит более здоровой и молодой.
  • Активизация процесса деления стволовых клеток. Препарат способствует ускорению процессов деления и преобразования структурных форм стволовых кератиноцитов в зрелые. Улучшаются гидрофобные свойства эпидермиса, кожа хорошо увлажняется.
  • Стимуляция выработки эластина, коллагена и гиауроновой кислот.

Показания к применению

13 цис-ретиноевая кислота имеет близкое сходство с рутинолом – естественным производным витамина А, который важен для поддержания и регенерации эпителиальных тканей.

Применение «Изотретиноина» показано при следующих патологических состояниях:

  • Угри обыкновенные.
  • Тяжелая степень угревой болезни.
  • Высыпания с развитием кист в подкожной клетчатке, заполненных гноем и кожным салом.
  • Нагроможденные или многочисленные угри.
  • Акне с высокой вероятностью образования рубцов.
  • Воспалительное заболевание, характеризующееся увеличением выделения кожного сала.
  • Хроническое, склонное к рецидивам заболевание кожи на лице, отличающееся покраснением, расширением поверхностных сосудов, формированием папул, пустул.
  • Периоральный дерматит.

Также препарат применяют в случае если ранее назначенная терапия оказалась безрезультатной.

В каких случаях «Изотретиноин» противопоказан

Увеличение содержания витамина А в организме может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. «Изотретиноин» не рекомендовано применять в следующих случаях:

  • Планируемая или подтвержденная беременность.
  • Период кормления грудью.
  • Печеночная недостаточность.
  • Патологическое состояние, вызванное переизбытком в организме ретинола (витамин А).
  • Выраженная гиперлипопротеинемия.
  • Патологии прямой кишки (проктит, геморрой).
  • Сахарный диабет.
  • Психическое расстройство, характеризующееся постоянным снижением настроения.

При наличии хотя бы одной патологии рекомендуется заменить «Изотретиноин» аналогами или совершенно другим средством.

Также препарат не назначают при лечении антибактериальными препаратами с конденсированной четырехциклической системы химического строения (тетрациклины).

Использование средства при беременности и лактации

Согласно инструкции по применению, «Изотретиноин» противопоказан во время беременности. Клинические исследования выявили, что воздействие 13 цис-ретиноевой кислоты может вызвать нарушение эмбрионального развития. Применение препарата в первом триместре может негативно сказаться на зиготе и бластоцисте. Риски для плода от «Изотретиноина» превышают пользу для беременной.

Если в период лактации стоит острая необходимость в использовании средства, то на время терапии следует отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция по применению «Изотретиноина»

Препарат может быть назначен перорально, ректально или наружно. Способ и схема применения определяются дерматологом или косметологом с медицинским образованием в зависимости от степени тяжести угревой сыпи. В ходе лечения будет наблюдаться положительная или, наоборот, отрицательная терапевтическая динамика. Во втором случае врач может изменить способ или дозировку.

  • Пероральное применение. Капсулы пьют во время еды. Начальная дозировка «Изотретиноина» составляет 0,1 мг на 1 кг массы тела в сутки. Порцию распределяют на 2 приема. Через 3-4 недели дозу корректируют в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата пациентом. Порцию обычно увеличивают до 1 мг, максимальная доза не должна превышать 2 мг на кг веса в день. Длительность терапии составляет 3-4 месяца. При течении лечебного процесса без побочных реакций и уменьшения высыпаний порции постепенно снижают. Если угревая сыпь уменьшилась на 70% и более, то препарат отменяют.
  • Ректально. Суппозитории вводят на ночь из расчета 0,5-1 мг на 1 кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 8-12 недель.
  • Наружное применение. Мазь наносят на чистую сухую, пораженную угревой сыпью кожу тонким слоем дважды в день. Препарат нельзя наносить на область вокруг глаз, а также на слизистые оболочки или травмированную кожу (царапины, ссадины). Длительность курса – от 1 до 3 месяцев.

«Изотретиноин»: побочные эффекты

Помимо высокой лечебной результативности, препарат вызывает различные нежелательные эффекты.

ЦНС и органы чувств:

  • Сильный упадок сил.
  • Тупые продолжительные головные боли.
  • Повышение давления внутри черепа.
  • Судорожные припадки.
  • Нарушение слезоотделения, при котором наблюдается сухость конъюнктивы и роговицы.
  • Снижение остроты зрения.
  • Фотофобия.

Органы ЖКТ:

  • Нарушение слюноотделения.
  • Воспаление и кровоточивость десен.
  • Тошнота.
  • Расстройство стула.
  • Воспаление кишечника (энтерит, дисбактериоз).
  • Панкреатит.
  • Внутренние кровотечения.

Кроветворная система:

  • Малокровие.
  • Снижение гематокрита.
  • Снижение уровня лейкоцитов и нейтрофильных гранулоцитов в составе крови.
  • Изменения концентрации тромбоцитов.
  • Высокий показатель СОЭ.

Опорно-двигательный аппарат:

  • Боли в мышцах.
  • Увеличение содержания костного вещества в костной ткани.
  • Обызвествление и окостенение сухожилий и связок.
  • Воспаление и нарушения клеточного метаболизма тканей сухожилия.

Кожный покров:

  • Шелушение ладоней и подошв.
  • Повышенная потливость.
  • Истончение волос.
  • Сыпь.
  • Ониходистрофия.
  • В начале терапии часто наблюдается временное усугубление угревой сыпи.

Меры предосторожности

В инструкции по применению к «Изотретиноину» имеются четкие указания в отношении мер, помогающих избежать проблем при использовании дерматотропного средства.

В ходе лечения необходимо осуществлять контроль уровня содержания липидов и функций печени. Пациентам с сахарным диабетом надлежит чаще проверять уровень глюкозы в крови.

В случае возникновения побочных эффектов лечение прекращают. Во избежание гипервитаминоза А «Изотретиноин» не назначают больным, принимающим препараты-ретиноиды.

Во время терапии пациентам, носящим контактные линзы, следует временно пользоваться очками. Если в процессе лечения у женщины наступает беременность, следует отменить препарат.

Побочные эффекты

Побочные действия могут ограничивать использование этого препарата у многих пациентов. Среди них отмечаются разнообразные эффекты, во многом связанные с повышенным содержанием в организме витамина А:

Более редкие последствия приема изотретиноина:

  • истончение волос;
  • расширение кровеносных капилляров;
  • повышенная чувствительность к солнечному свету;
  • депрессия;
  • судороги;
  • суицидальные мысли (врач должен оценить психологическое состояние обратившегося к нему пациента, и при сомнениях изотретиноин обычно не назначается);
  • повышение внутричерепного давления (особенно при одновременном применении антибиотиков из группы аминогликозидов, например, гентамицина);
  • боль в животе;
  • боль в правом подреберье;
  • желтуха (признак гепатита);
  • запоры или поносы, болезнь Крона;
  • кровотечения из кишечника, неспецифический язвенный колит;
  • ускоренная колонизация поверхности кожи золотистым стафилококком, что может вызвать развитие фолликулита, фурункулеза или периорального абсцесса.

Влияние на беременность

Тератогенные эффекты и риск развития эмбриопатии (патологии плода) под действием изотретиноина хорошо изучены. Препарат начали использовать в 1982 году в США, после чего были зарегистрированы сотни случаев врожденных пороков развития плода. Уже в то время были предприняты меры по снижению таких рисков. Сейчас используется уже третье поколение рекомендаций по безопасности проводимой терапии у беременных женщин.

Для профилактики беременности необходимо либо полное воздержание, либо использование сразу двух методов контрацепции (презервативы + лекарственные средства). Учитывая, что изотретиноин не рекомендуется сочетать с прогестероном, подбор контрацептива должен осуществлять грамотный гинеколог. Преимущество отдается длительно действующим препаратам, которые не нужно принимать ежедневно.

Беременность после завершения лечения изотретиноином разрешается через 2 месяца. Удлинение этого срока нецелесообразно, так как препарат быстро выводится из организма.

Противопоказания

Изотретиноин нельзя применять даже в малых дозах во время планирования и течения беременности, при грудном вскармливании, при индивидуальной непереносимости и одновременном лечении антибиотиками из группы тетрациклинов (например, Доксициклин). Не следует (и не возникает необходимости) назначать этот медикамент детям до начала полового созревания.

Лекарства для приема внутрь, кроме того, запрещены при:

  • тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
  • гипервитаминозе А;
  • высоком уровне холестерина и триглицеридов;
  • различных доброкачественных и злокачественных опухолях.

Свечи противопоказаны при сопутствующих болезнях прямой кишки, в том числе при геморрое и анальной трещине.

После курса применения Акнекутана

Особые указания

Изотретиноин можно применять с осторожностью при заболеваниях печени и почек без тяжелой недостаточности этих органов, при панкреатите, хроническом алкоголизме или наркомании, а также при сердечной недостаточности III-IV функциональных классов.

При внутреннем приеме изотретиноина от прыщей необходимо сдать анализы на сахар, липиды крови и печеночные пробы до начала терапии, через 1 месяц лечения, затем через 3 месяца. У людей с диабетом и ожирением такие анализы проверяются чаще.

Во время курса приема лучше отказаться от использования контактных линз, а также избегать воздействия прямых солнечных лучей на кожу.

Нежелательно сочетать изотретиноин с гормональными препаратами прогестерона или 19-норэпистерона, витамином А, средствами с отшелушивающим эффектом (в том числе с другими ретиноидами).

Взаимодействие с другими медикаментами

Одновременное применение «Изотретиноина» с «Ретинолом», «Ацитретином, «Адапаленом» или другими ретиноидами увеличивает вероятность развития гипервитаминоза А.

Препарат запрещено принимать с тетрациклинами, поскольку высок риск формирования псевдоопухоли мозга. 13 цис-ретиноевая кислота ослабляет действие прогестерона.

При лечении угревой сыпи применение оральных контрацептивов с содержанием прогестерона может оказаться неэффективным.

При одновременном применении сульфаномидов повышается вероятность возникновения солнечных ожогов.

Аналоги препарата

Пациентов, которые ищут аналоги, обычно не устраивает стоимость препарата. В аптеках представлен огромный выбор средств, обладающих схожей с «Изотретиноином» фармакологией, но имеющих другую стоимость.

Дорогие аналоги:

  • «Сотрет» (средняя стоимость 1350 рублей).
  • «Верокутан» (1000 р.).
  • «Роаккутан» (2000 р.)
  • «Акнекутат» (1800 р).

Аналоги дешевле «Изотретиноина»:

  • Ретиноевая мазь (средняя цена 250 рублей).
  • «Ретасол» (400 р.)
  • «Циндол» (120 р.)
  • «Синтамицин линимент» (160 р.)

Отзывы

Мнения о препарате неоднозначные. Практически все выражают свое недовольство по поводу побочных эффектов лекарственного вещества. В отзывах об «Изотретиноине» пользователи с иронией говорят, что раньше была одна проблема, а теперь несколько.

Но те, у кого курс был непродолжительным, довольны результатом. Молодые женщины, отчаявшиеся найти эффективное средство, довольны вдвойне – отличный результат при низкой стоимости. Молодые люди, которые не разбираются в лекарственных средствах и тонкостях применения, удовлетворены результатом. Они особо отмечают простоту применения и возможность самостоятельно корректировать дозировку исходя из веса.