Кавинтон отзывы

Дозировка и способ применения

Если вам требуется препарат, улучшающий регенерацию и трофику тканей для наружного применения, то лучше приобретать «Актовегин». Кстати, его можно использовать даже беременным женщинам и кормящим матерям.

При язвенных поражениях следует провести предварительную очищающую обработку при помощи геля, который необходимо нанести толстым слоем и прикрыть компрессом с 5%-ой мазью «Актовегина». Смену повязки требуется производить 1 раз в сутки. В дальнейшем терапию рекомендуется продолжить 5 % кремом, который необходимо нанести на пораженный участок тонким слоем. Для профилактики пролежней используют только крем или мазь.

Способ применения и дозировка

Пациенты довольно часто интересуются, что лучше: «Кавинтон» или «Винпоцетин»? Врачи на этот вопрос отвечают, что более эффективным является средство «Кавинтон». Но если вам требуется более дешевый аналог, тогда лучше использовать препарат «Винпоцетин». Для приема внутрь его назначают по 5 или 10 миллиграмм трижды в сутки. В виде внутривенной инъекции (например, при острых состояниях) разовая доза данного препарата должна составлять 20 мг. Если переносимость «Винпоцетина» хорошая, то его количество повышают в течение 2-4 дней до 1-го мг/кг. Период лечения должен длиться не более 10-13 дней.

Кавинтон Форте

«Кавинтона форте» с активным компонентом, винпоцетином, является лекарственным средством для улучшения кровотока головном мозге. Активный ритм жизни современного гражданина предполагает огромное количество стрессов и наличие повышенной нагрузки на головной мозг. Это очень часто приводит к нарушениям его активной деятельности. Явный признак подобных нарушений — это плохое развитие познавательных функций. Также можно отметить:

  • ухудшение памяти и внимания;
  • сложности с интеллектуальной деятельностью;
  • снижение скорости реакции.

При отсутствии лечебных мер, нарушения кровотока станут хроническими и будут развиваться. Основная роль в устранении заболеваний такого профиля отводится терапии, направленной на стабилизацию обмена веществ в тканях и сосудах головного мозга. Для этих целей применяют препараты, которые предупреждают повреждение нейронов мозга, одним из них является «Кавинтон форте».

Позитивное действие винпоцетина на кровообращение, обменные процессы и познавательные функции мозга было продемонстрировано в более чем ста испытаниях, проведенных в клинических условиях. В первую очередь активный компонент распределяется в тканях, отвечающих за исполнение высших функций психики человека, в том числе памяти и интеллектуальной деятельности. Действие активного вещества направлено на нормализацию кровообращения в самых сложных участках головного мозга, нуждающихся в кислороде.

«Кавинтон форте» активизирует движение крови в головном мозге, расширяет его кровеносные сосуды, не вызывая при этом уменьшения системного артериального давления. В дополнение к этому препарат не стимулирует отложение кальция на стенках артерий. Основным качеством лекарственного препарата является его возможность стимулировать кровоток в мозгу за счет улучшения характеристик крови. «Кавинтон форте» является антиокислителем. Антиокислительная активность медикамента достаточна, чтобы обеспечивать нормальную регуляцию кровотока в мозге после ионизирующего облучения.

«Кавинтон форте» активно способствует попаданию кислорода и глюкозы внутрь клеток, контролируя их стабильное функционирование. Использование лекарственного препарата позволяет защитить нервные клетки в период увеличенного напряжения. Медикамент крайне редко вызывает негативные побочные эффекты и отлично переносится больными с дисфункциями почек и печени.

Показаниями к применению «Кавинтона форте» в таблетках являются:

  • сокращение выраженности неврологических симптомов при плохом кровотоке в головном мозге;
  • сосудистые заболевания глаз;
  • лечение снижения слуха;
  • лечение негнойного заболевания внутреннего уха пациента.

Препарат не наносит вреда организму, если использовать его строго по показаниям. Отзывы о применении «Кавинтона форте» в основном положительные. Врачи часто используют медикамент в малых дозах (до 5 мг в сутки) при отказе от антидепрессантов в конце терапии. Также показанием к применению «Кавинтона форте» является комплексная терапия при психических вегетативных отклонениях, а также терапия неконтролируемого мочеиспускания у маленьких детей.

Состав

Кавинтон уколы выпускаются в виде инфузионного раствора, 1 мл которого содержит активное соединение — 5 мг винпоцетина. В состав средства входят дополнительные ингредиенты:

  • витамин C;
  • очищенная инъекционная вода;
  • спирт бензиловый;
  • антиоксидант: винная или диоксиянтарная кислота;
  • натриевый дисульфит;
  • сорбитол.

Форма выпуска медикамента — ампулы объемом 2, 5 и 10 мл, изготовленные из темного плотного стекла. На горлышке обозначено белой линией место разлома. В упаковке 5 ампул. Они содержат внутри прозрачную жидкость для внутривенного введения бесцветного или светло-зеленого оттенка.

Особые указания

Кавинтон – особая инструкция по применению включает раздел указаний, на которые стоит обратить пристальное внимание:

  • при синдроме пролонгированного интервала Q-T или приеме препаратов с функцией его удлинения требуется периодически проводить электрокардиограмму для контроля работы сердца, может расширять сосуды;
  • при повышенном внутричерепном давлении, аритмии или на фоне приема антиаритмических лекарств лечение препаратом начинается после анализа пользы и рисков для больного;
  • Кавинтон содержит лактозу (140 мг лактозы), несколько мг глюкозы, поэтому пациенты с непереносимостью лактозы, галактозы, при нарушении метаболизма глюкозы-галактозы не должны принимать лекарственное средство;
  • для детей препарат не применяется;
  • исследования на способность влияния лекарства на быстроту психомоторных реакций не проводились, но есть риск возникновения сонливости, головокружения при его применении.

При назначении Кавинтона пациентам с удлиненным промежутком QT необходимо регулярно контролировать сердцебиение на ЭКГ. Запрещено использовать медикамент при непереносимости фруктового сахара и недостатке 1,6-дифосфатазы фруктозы. Винпоцетин усиливает чувствительность клеток к быстрым углеводам, что в данной ситуации может привести к ухудшению общего состояния организма.

Винпоцетин не оказывает токсического эффекта на плод во время беременности, но высокая дозировка препарата может спровоцировать кровотечение плаценты. Поэтому женщине необходимо вводить средство в строго указанном объеме, желательно в условиях стационара. В период лактации ставить капельницы с Кавинтоном запрещено. При проникновении в организм новорожденного с кровью матери винпоцетин может спровоцировать развитие аллергии или внутренних кровотечений.

Взаимодействие с другими препаратами

Кавинтон не рекомендуется использовать с гипотоническими препаратами и бета-адреноблокаторами. При параллельном применении оба медикамента приведут к резкому падению артериального давления, обморокам, прекоме. При нормальной работе почек и печени такие лекарства используются с перерывом в 6 и более часов.

При постановке уколов недопустимо одновременное применение антикоагулянтов, особенно содержащих гепарин. Такое сочетание лечебных средств провоцирует развитие внутренних кровотечений. Они возникают вследствие сильного разжижения крови, которая начинает вытекать из сосудов с высокой проницаемостью. При проблемах с мозговыми артериями возможно развитие отека мозга и внутричерепного кровоизлияния.

Кавинтон запрещено использовать совместно с растворами, содержащими аминокислоты. Последние снижают биодоступность препарата, подавляют связывание активного вещества с белками плазмы.

Совместимость с алкоголем

При проведении лекарственной терапии, включающей в себя регулярное введение Кавинтона, запрещено пить спиртные напитки. Содержащийся в них этанол разрушает винпоцетин, сужает мозговые артерии, повышает риск развития инсульта и инфаркта. Поэтому терапевтический эффект не достигается. Этиловый спирт частично разжижает кровь, что при его приеме совместно с Кавинтоном может привести к появлению внутренних кровотечений.

Побочные эффекты Кавинтона Форте

Употребление препарата может привести к возникновению отрицательных реакций со стороны разных систем организма, к ним относят:

  1. Сухость в ротовой полости.
  2. Изжога.
  3. Тошнота.
  4. Тахикардия (резкое учащение сердцебиения).
  5. Экстрасистолия (нарушение сердечного ритма, которое характеризуется внеочередными сокращениями сердца либо его отдельных частей).
  6. Артериальная гипотония (длительное состояние организма, которое обусловлено пониженным кровяным давлением и разными вегетативными расстройствами).

Какие еще нежелательные реакции могут спровоцировать таблетки «Кавинтон»? Побочные эффекты следующие:

  1. Флебит (воспалительный процесс в стенках вены).
  2. Бессонница (нарушения в функционировани «биологических часов», которые отвечают за чередование бодрствования и сновидения).
  3. Повышенной сонливости.
  4. Общая слабость.
  5. Мигрень (неврологическое заболевание, характеризующееся периодическими или регулярными приступами головной боли с одной стороны).
  6. Вертиго (заболевание, которое известно как головокружение, оно характерно для ушной патологии или, реже, поражения головного мозга).
  7. Покраснение кожного покрова.
  8. Высыпания.
  9. Зуд.
  10. Ангионевротический отек Квинке (реакция на воздействие различных биологических и химических факторов, часто имеющая аллергическую этиологию).
  11. Анафилактический шок (аллергия немедленного типа, состояние резко повышенной сенситивности организма).

Какие нежелательные реакции могут развиться при использовании капельниц с «Кавинтоном»? Побочные эффекты в этом случае проявляются в виде повышенного потоотделения. Возникновение нежелательных реакций считается поводом для понижения концентрации действующего вещества либо полной отмены лекарства.

Показания к применению

  • хроническая и острая недостаточность кровообращения головного мозга;
  • неврологические и психические расстройства у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью;
  • вазовегетативные проявления климактерического синдрома.

В офтальмологии применяется при таких патологиях:

  • заболевания глаз, вызванные ангиоспазмом, атеросклерозом, эмболией сосудов глаза, артериальным или венозным тромбозом;
  • дегенеративные нарушения сетчатки, сосудистой оболочки или желтого пятна;
  • вторичной глаукоме (посттравматического характера, вследствие воспалительных заболеваний или частичного тромбоза сосудов глаз).

Применяют при лечении отоларингологических заболеваний:

  • снижения слуха токсического, сосудистого или другого генеза;
  • старческая тугоухость;
  • кохлеовестибулярный неврит;
  • головокружения лабиринтного происхождения;
  • шум в ушах;
  • болезнь Меньера.

Кавинтон в ампулах инструкция по применению

Инъекции медикамента не нужно колоть внутримышечно, потому что в таком случае он не окажет лечебного эффекта. В составе препарата отсутствуют вспомогательные вещества, позволяющие винпоцетину быстро проникнуть в местный кровоток без потери биодоступности. Нельзя вводить лекарство в концентрированном виде. Его обязательно разводят физиологическим и любым другим совместимым раствором.

Каждая ампула предназначена для одноразового использования, но при необходимости разовую дозировку могут увеличить в 3 раза. Как только состояние человека улучшается, суточную норму Кавинтона снижают.

Препарат редко используется для лечения тяжелобольных и пациентов в реанимации. Такое явление обусловлено действием винпоцетина на реологические свойства крови — он разжижает ее, провоцируя внутренние кровотечения. Пациент с тяжелым состоянием в этом случае может погибнуть.

Уколы Кавинтона ставят только в стационаре. Когда осуществляется введение раствора, врачи одновременно контролируют активность головного мозга и следят за показателями сердечно-сосудистой системы. Такой подход позволяет оценить степень выраженности терапевтического эффекта.

Способ введения и дозировка

Кавинтон ставят в виде капельницы. Скорость введения раствора должна быть медленной. Для приготовления суточной дозировки инфузии используют 1-2 ампулы Кавинтона и 500 мл раствора:

  • Рингера;
  • Салсола;
  • Реомакродекса;
  • 5% глюкозы;
  • физиологического.

После того как ампулу с винпоцетином развели в растворе, нужно поставить капельницу в течение 3 часов с момента приготовления смеси. При необходимости дневную дозу медикамента увеличивают до 1 мг винпоцетина на каждый 1 кг веса пациента. Лечение продолжают от 10 до 14 суток.

Дозировка Кавинтона зависит от вида патологии:

  • нарушение кровотока в мозговых артериях — по 1 ампуле не больше 3 раз в сутки;
  • гипертония, осложненная энцефалопатией, требует введения по 5 мг препарата 2 раза в день в течение 3 недель;
  • реабилитация в постинсультный период — по 5-10 мг винпоцетина 3 раза в день на протяжении 2 месяцев;
  • на фоне атеросклероза ставят 3 капельницы в день с 5 мг винпоцетина в течение 3 недель.

Для лечения органов зрения Кавинтон вводят по 10 мг 2 раза в день. Терапия продолжается месяц.

Можно ли вводить внутривенно струйно Кавинтон

При инфузии нельзя повышать скорость введения препарата более 80 кап/мин. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов, кровь разжижается, возможно появление судорог. Кавинтон вводится капельно, а не струйно, чтобы не допустить ухудшения общего состояния пациента.

Передозировка и побочные действия

Случаев передозировки при проведении доклинических исследований не было выявлено. Теоретически препарат в высокой дозе может вызвать ряд внутренних кровотечений, отек мозга, падение артериального давления и кровоизлияния внутри черепа.

Кавинтон (уколы), инструкция по применению которого требует строгого соблюдения суточной дозировки, при неправильном введении приводит к развитию негативных реакций:

Внутренние органы и системы Побочные действия
Сердечно-сосудистая система
  • тахикардия;
  • нарушение сокращений миокарда;
  • скачки кровяного давления;
  • дискомфорт в груди.
Желудочно-кишечный тракт
  • повышенная жажда, сухость или жжение в ротовой полости;
  • изжога;
  • тошнота;
  • гиперемия кожи;
  • повышенная кислотность желудочного сока.
Центральная нервная система
  • расстройство сна;
  • головокружение;
  • вертиго;
  • дрожь по телу;
  • потеря сознания;
  • предсинкопальное состояние;
  • мышечная слабость;
  • головная боль.
Общее действие и реакции в месте введения препарата
  • аллергия, проявляющаяся в виде сыпи и зуда;
  • воспаление в области введения инфузии;
  • флебит;
  • нарушение зрения и слуха;
  • повышение потоотделения;
  • покраснение кожи;
  • отек Квинке;
  • анафилактический шок.

Мнения

Отзывы о препарате неоднозначные. Пациенты, которые принимали «Кавинтон», повествуют о том, что он помогает, но при этом встречаются высказывания о том, что никакого положительного эффекта от терапии не было замечено. Преимуществом считается невысокая стоимость лекарства. Кроме этого, пациенты отмечают появление побочных реакций.

Необходимо помнить, что препарат «Кавинтон» запрещено давать детям. Но при этом доктора все-таки рискуют и прописывают этот медикамент маленьким пациентам. Отклики родителей повествуют о том, что при приеме препарата детьми появляются нежелательные побочные эффекты, например такие, как раздражительность и бессонница.

Согласно отзывам пациентов о «Кавинтоне», побочные эффекты чаще всего проявляются в виде повышенного кровяного давления. Некоторые доктора все же отмечают такое состояние у своих пациентов.

И все же, лекарственное средство в большинстве случаев переносится хорошо, но так как оно не только снижает, но иногда и увеличивает артериальные показатели, его нельзя применять лицам с неустойчивым давлением.

Согласно отзывам, во время употребления препарата необходимо полностью отказаться от приема спиртных напитков, лекарств на основе этилового спирта. Поскольку «Кавинтон» провоцирует расширение сосудов, алкоголь будет абсорбироваться в кровь гораздо быстрее. Согласно отзывам к «Кавинтону», побочные эффекты после отмены устраняются быстро.

Отечественные препараты

Список аналогов Кавинтона, выпускаемых российскими предприятиями достаточно велик:

  • Бравинтон – этот препарат также имеет в качестве активного вещества винпоцетин. Он действует очень эффективно, но стоит дешевле в 3-4 раза. Его используют для улучшения мозговых метаболических процессов, а также в качестве спазмолитика. Кроме того, данное лекарственное средство помогает при головокружении, головных болях, расстройстве памяти, энцефалопатии, сосудистых нарушениях в глазной сетчатке, ухудшении слуха. Бравинтон можно купить в виде таблеток, раствора либо концентрата для его приготовления для внутривенных инъекций. Стоимость 65-80 руб.;
  • Винпоцетин – основной российский аналог Кавинтона, улучшающий кровообращение мозга, его снабжение кислородом, а также понижающий агрегацию тромбоцитов. Винпоцетин обладает структурой и всеми характеристиками Кавинтона, включая и эффективность. Цена упаковки таблеток – 30-140 руб, раствора для инъекций — ~45 руб.;
  • Циннаризин – самый дешевый аналог Кавинтона в таблетках. Купить его можно за 25-55 рублей, однако такая низкая цена совершенно не сказывается на его эффективности. Действующее вещество – циннаризин улучшает мозговое, коронарное и периферийное кровообращение. Его назначают при головокружении, шуме в ушах, лабиринтных расстройствах, рвоте, тошноте;
  • Телектол – наиболее часто применяется при острой фазе инсульта. Но его нельзя использовать при беременности и кормлении. Препарат оказывает сосудорасширяющий, антигипоксический, противоагрегатный эффект, способствует усилению кровотока и оптимизированию метаболизма мозговых клеток. Цена – 130-160 руб.;
  • Корсавин – создан на основе винпоцетина, выпускается в таблетках. Расширяя сосуды, усиливает кровоток и кровоснабжение мозга, снижает угрозу развития инсульта;
  • Актовегин – депротеинизированный экстракт телячьей крови, содержащий низкомолекулярными пептиды, производные нуклеиновых кислот. Препарат активизирует клеточный метаболизм, благодаря усиленному снабжению клеток кислородом и глюкозой. Цена Актовегина — ~120 руб. Но его главным преимуществом перед аналогами является возможность не только внутривенного и перорального, но и наружного использования;
  • Мексидол – препарат с этилметилгидроксипиридин сукцинатом в качестве активного вещества. Это антиоксидант нового поколения. Его часто используют параллельно с Кавентином при нарушениях у пациентов мозгового кровообращения. Цена таблеток – 200 руб., раствора – 400 руб.

«Кавинтон» принимается пациентами после еды. Обычно дозировка составляет две таблетки (с дозировкой 5 мг), которые необходимо принимать трижды в сутки. Начальная доза в сутки составляет 15 мг. Наибольшая доза в день составляет 30 мг. Лечебный эффект наступает не ранее, чем через неделю от начала терапии лекарственным препаратом. Курс терапии составляет от одного до трех месяцев. При дисфункциях почек и печени у пациента препарат назначают в стандартной дозе, равномерное распределение и выведение активного вещества из организма позволяет проводить продолжительные курсы лечения.

Для приготовления вещества для введения в вену, концентрат разбавляется физиологическим раствором или раствором, содержащим декстрозу. Инфузия проводится медленно, с максимальной скоростью 80 капель в минуту. Начальная доза в сутки составляет 20 мг (две ампулы), которые необходимо растворить в 500 мл раствора для инфузий. В зависимости от персональной переносимости медикамента, в течение двух последующих дней можно увеличить дозировку не более чем до 1 мг на 1 кг веса пациента в день. Длительность терапии занимает от десяти дней до двух недель. Средняя доза в сутки, при весе пациента 70 килограмм, составляет 50 мг (пять ампул в 500 мл раствора). При наличии заболеваний печени и почек коррекция дозировки не требуется.

По завершению курса лечения необходимо продолжить терапию таблетками «Кавинтон форте» (по одной трижды в сутки) или «Кавинтон» (по две таблетки три раза в день). Раствор с препаратом «Кавинтон» следует использовать в первые три часа после приготовления. Помните: только применение уколов с «Кавинтоном» по показаниям, может привести к желаемому эффекту без вреда для организма. Не стоит использовать препарат самостоятельно, применять лекарство нужно только по назначению и под контролем лечащего врача.

Длительность курса терапии и дозировка подбираются индивидуально. Показания к применению капельниц с «Кавинтоном» определяются по состоянию больного и выясняются при помощи диагностических исследований.

Лечебное действие

Медикамент «Кавинтон»:

  • Улучшает обмен веществ, повышая всасывание глюкозы и кислорода тканью мозга.
  • Увеличивает устойчивость нейронов к гипоксии.
  • Усиливает поступление глюкозы к головному мозгу.
  • Трансформирует процесс распада глюкозы на более экономный путь.
  • Увеличивает концентрацию универсального источника энергии для всех действия в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина головного мозга.
  • Оказывает противоокислительное действие.
  • Сокращает воздействие тромбоцитов и вязкость крови, повышает изменяющую способность эритроцитов и способствует увеличению отдачи кислорода эритроцитами;
  • Повышает предупреждающее действие повреждения нейронов мозга аденозина.
  • Повышает кровоток в сосудах головного мозга, снижает резистентность сосудов головного мозга без корректировки показателей системного кровотока (АД, минутный объем, частоту сердечных сокращений, ОПСС ).
  • Не оказывает обкрадывающего эффекта, усиливает кровоснабжение, прежде всего, в поврежденных заболеваниями участках мозга.

Дозировка препарата и побочные явления

Следует особо отметить, что в отличие от «Кавинтона», препарат «Фезам» имеет довольно много побочных эффектов. К примеру, со стороны ЦНС у пациента может наблюдаться гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия. А также головокружение, атаксия, головные боли, бессонница, нарушение равновесия, тревога, замешательство, возбуждение и галлюцинации. Со стороны ЖКТ – усиленное слюноотделение, диарея, тошнота, рвота и боли в животе. Кроме этого, у людей, принимающих медикамент «Фезам», могут проявляться аллергические реакции (дерматит, кожная сыпь, отек, зуд, фоточувствительность и пр.).

Вот мы и рассмотрели, какие на сегодняшний день существуют аналоги «Кавинтона», сравнили их характеристики. Какое из вышеперечисленных лекарств приобретать — выбирать вам. Кто-то при покупке того или иного средства придерживается рекомендаций врача, кого-то больше волнует финансовая составляющая. Поэтому посоветовать что-то конкретное в данной ситуации довольно сложно, да и неправильно. Для этого существуют квалифицированные специалисты, к ним и нужно обращаться за помощью. Будьте здоровы!

Показанием к применению «Кавинтона», по отзывам, является необходимость улучшение мозгового кровообращения и метаболизма. Медикамент назначают для сокращения выраженности негативных симптомов в невралгии при различных формах недостаточно стабильного кровообращения в головном мозге. К этому можно отнести:

  • Инсульт и его негативные последствия.
  • Восстановительная стадия после инсульта.
  • Расстройство ЦНС, представляющее собой приобретенное слабоумие у пациента.
  • Нарушение деятельности головного мозга вследствие ослабления кровотока в его сосудах.
  • Атеросклероз сосудов мозга.
  • Гипертоническая или приобретенная патология после травм головного мозга.
  • Тромбоз центральной артерии или вены сетчатки.
  • Дисфункция органов слуха перцептивного типа.
  • Болезни внутреннего уха невоспалительного характера.
  • Шума в ушах.

Кавинтон — показания к применению

Отчего помогает «Кавинтон»? Показания к применению этого препарата широки, но наиболее эффективен он при сосудистых поражениях головного мозга. К числу наиболее распространенных показаний относятся:

  • острая недостаточность мозгового кровообращения (инфаркт мозга, ишемический инсульт);
  • восстановительный период различных форм геморрагического инсульта;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • мигрень;
  • энцефалопатия (гипертензивная и посттравматическая);
  • хроническая вертебробазилярная недостаточность;
  • различные варианты сосудистой деменции;
  • тромботические сосудистые состояния в офтальмологии;
  • для лечения вестибулярных расстройств (головокружения, болезни Меньера);
  • церебральный атеросклероз.

Может сложиться впечатление, что «Кавинтон» — лекарство для пожилых. Но это не так: есть данные об успешном применении препарата при сотрясении мозга у молодых людей.

Противопоказания и побочные эффекты

Все аналоги «Кавинтона» (ниже мы рассмотрим их более подробно) и сам оригинал имеют свои побочные эффекты и противопоказания. Так, данное средство не рекомендуется использовать при острой фазе геморрагического инсульта, тяжелой форме ишемической болезни сердца и аритмии, а также при гиперчувствительности к винпоцетину. В связи с недостаточностью исследования и данных, этот препарат также не следует принимать беременным женщинам, кормящим матерям и детям до 18-ти лет.

Побочные эффекты после использования медикамента «Кавинтон» выявлялись крайне редко. Так, со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались некоторые изменение ЭКГ, экстрасистолия и тахикардия. Со стороны ЦНС были выявлены нарушения сна (повышенная сонливость или бессонница), головокружение, головные боли и общая слабость. Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, сухость во рту и изжога.

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.