Кетотифен детям

Код CAS

34580-13-7

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.

Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС.

После приема внутрь всасывается практически полностью. Биодоступность составляет примерно 50%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения Cmax в плазме — 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 75%. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; главный метаболит (кетотифен-N-глюкуронид) практически неактивен. Выведение из организма протекает в две фазы: с T1/2 3–5 ч и 21 ч соответственно. В течение 48 ч с мочой выводится основная часть принятой дозы: 1% — в неизмененном виде и 60–70% — в виде метаболитов.

Фармакологические свойства

Действующий компонент лекарства понижает бронхиальную гиперактивность анафилактической этиологии за счет купирования гистаминовых рецепторов типа Н1 и подавления синтеза ацетилхолина – органического нервно-мышечного нейромедиатора парасимпатического отдела НС.

Механизм действия Кетотифена для детей

При нормальной работе эндокринной и иммунной систем это биохимическое соединение быстро разлагается под влиянием специфического фермента – ацетилхолинэстеразы. В условиях физиологических сбоев, вызванных вторжением аллергенов, эту функцию берет на себя гидрофумарат кетотифена.

Действующие вещество стабилизирует мембранную оболочку тучных клеток-гранулоцитов, встроенных в биохимическую конструкцию иммунной системы. Они секретируют триптазу, гистамин и другие защитные вещества, подавляющие аллергенных агентов.

Кетотифен для детей отзывы характеризуют как препарат с высокой профилактической активностью в отношении респираторных дисфункций анафилактического генеза. При нарушении мембранной оболочки клеток-гранулоцитов наблюдается снижение их противоаллергической деятельности.

Гидрофумарат быстро восстанавливает поврежденную структуру. Явные признаки разрыва мембраны тучных клеток – отек тканей (в том числе стенок дыхательных путей) сильный зуд, покраснения. На устранение этой болезненной симптоматики направлены фармакологические свойства Кетотифена.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гидрофумарат препятствует выбросу в кровь гистамина и других иммунокомпетентных биохимических веществ, тем самым снижает защитный ответ организма на вторжение инородных белков. Этим обусловлены фармакодинамические свойства препарата.

Действующее вещество лекарственного средства мешает скоплению в тканях стенок дыхательных каналов эозинофилов – кровяных элементов, которые являются основой лейкоцитарной формулы и выполняют ряд защитных функций – в частности, подавляют активность патогенной микрофлоры.

Они внедряются в очаг воспаления и запускают клеточные рецепторы, которые отвечают за противопаразитный иммунитет. Однако при этом эозинофилы высвобождают специфические ферменты, известные как медиаторы воспаления.

Подавляя их активность, гидрофумарат устраняет причину патологического процесса. Действующий компонент Кетотифена имеет почти 100% резорбцию (поглощение, всасывание) из ЖКТ.

Максимальный уровень концентрации в плазменной фракции крови наблюдается через 2-4 ч. после приема таблетки, капсулы или порции сиропа. Равновесное состояние наступает при приеме минимальной суточной дозы – 2 мг. Гидрофумарат связывается с белковыми компонентами плазы крови на 75%.

Препарат на 60% метаболизируется в печеночном органе следующими способами:

  • деметилированием;
  • n-окислением;
  • гликуроконъюгацией.

Метаболизм в детском организме от аналогичного процесса у взрослых отличается только быстрейшим клиренсом – скоростью очищения биологических жидкостей и тканей от фармакологически активных веществ.

Кетотифен удаляется из организма по бифазной схеме, соответствующей циркадному циклу. Короткий период полувыведения составляет 3-5 ч., продолжительный – 21 ч. Примерно 1% химической формулы препарата обнаруживается в составе мочи, 60-70% выводятся в ходе обмена веществ в виде продуктов метаболизма.

Показания к применению

Кетотифен для детей клинический эффект дает при анафилаксиях различной этиологии и симптоматики.

В отзывах о препарате родители отмечают его положительное воздействие на:

.id_adaptiv_1{width:320px;height:100px}@media(min-width: 500px){.id_adaptiv_1{width:468px;height:100px}}@media(min-width: 800px){.id_adaptiv_1{width:720px;height:100px}}

  • аллергический дерматит;
  • поллиноз;
  • ринит;
  • атопическую и другие формы бронхиальной астмы:
  • мелкую сыпь кожного покрова;
  • крапивницу;
  • анафилактический конъюнктивит;
  • аллергические реакции, обусловленные патологиями внутренних органов;

Кетотифен применяют при микробных заражениях, вызывающих острый иммунный ответ организма, а также при инвазиях с токсичными выделениями. Его часто используют в составе комбинированной медикаментозной терапии при воспалениях респираторного аппарата и слизистых оболочек.

Противопоказания

Препарат имеет ряд абсолютных врачебных запретов и относительных ограничений на применение.

Кетотифен не назначают при:

  • индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • тромбоцитопении, когда уровень этих форменных элементов крови ниже отметки в 150⋅109/л;
  • эпилептических припадках;
  • тяжелых функциональных расстройствах в работе почек;
  • хронических патологиях печени.

Препарат способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер в грудное молоко. Другие противопоказания связаны с возрастными ограничениями и формами выпуска Кетотифена.

Применение вещества Кетотифен

Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.

Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3 лет (таблетки, капли глазные) или 6 мес (сироп).

Ограничения к применению

Эпилепсия, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кетотифен

При приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, замедление скорости реакций, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко — беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Прочие: тромбоцитопения, дизурия, цистит, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

При применении конъюнктивально

Со стороны глаз: гиперемия конъюнктивы, головная боль, ринит, аллергические реакции, жжение глаз, конъюнктивит, выделения из глаз, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, нарушения со стороны век, в т.ч. сыпь, зуд, кератит, нарушение слезоотделения, мидриаз, фотофобия.

Прочие: гриппоподобный синдром, фарингит.

Взаимодействие

Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нистагм, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, понижение АД, одышка, цианоз; судороги, повышенная возбудимость (особенно у детей); возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; симптоматическая терапия: поддержание жизненно важных функций, при возбуждении и судорогах — введение коротко действующих барбитуратов или бензодиазепинов. Диализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, конъюнктивально.

Побочные действия

В период проведения лечения данным лекарственным средством могут развиваться некоторые побочные действия. Достаточно часто появляется состояние сонливости, сухости во рту, повышенной сонливости, головокружения. Могут наблюдаться проблемы с ЖКТ – запоры, тошнота, рвота. Эти явления исчезают спонтанно в процессе лечения. Также виду возросшего аппетита может повышаться вес. Реже возникают симптомы раздражительности и возбуждения, повышенной чувствительности. У детей возможно появление судорог. Достаточно редко может возникнуть гепатит, цистит, желтуха, темная окраска мочи. При передозировке может проявиться сонливость, гипотензия, головокружение, рвота и тошнота, судороги у детей. В данной ситуации необходимо срочное промывание желудка и прием симптоматических средств.

Меры предосторожности вещества Кетотифен

Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Не рекомендуется сразу отменять предшествующую терапию бета-адреномиметиками, глюкокортикоидами, АКТГ (отмену проводят в течение минимум 2 нед, постепенно снижая дозы). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови. Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт (2,35 объемных %) и углеводы (0,6 г/мл).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Кетотифен 0.0065
Задитен® 0.004
Кетотифен Софарма 0.0034
Задитен® СРО 0.0015
Кетотифен Штада® 0.0008
Дальтифэн® 0.0008
Кетоф 0.0006
Френасма 0.0005
Позитан 0.0004
Кетотифена фумарат 0.0004
Стафен 0.0002
Кетотифена таблетки 0,001 г 0
Кетотифен-OBL 0

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в виде сиропа, таблеток и глазных капель.

Одна таблетка препарата содержит в себе 1 мг активного действующего вещества кетотифена, а также ряд вспомогательных веществ, включая моногидрат лактозы. К лекарству прилагается подробная инструкция.

В глазных каплях содержится 0,25 мг/мл действующего вещества. Дополнительные вещества: гидроксид натрия, хлорид бензалкония, трилон Б, декстран, хлорид натрия, вода очищенная, кислота лимонная.

В сиропе содержится 1 мг/5 мл действующего вещества.

Инструкция по применению

Кетотифен таблетки принимают внутрь, во время еды. Взрослым назначают по 1 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза в сутки.

Детям от 3 лет и старше дают по 1 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — не менее 3 месяцев. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.

Инструкция на капли глазные

Начиная с 3-х лет можно закапывать по одной капле дважды в сутки в конъюнктивальный мешок.

Лечение Кетотифеном занимает продолжительный период. При этом заметный эффект после его приема будет достигнут после 2-3 недель терапии. Общий курс лечения может составлять два-три месяца. Особенно длительный период должны принимать данное лекарственное средство те пациенты, у которых не наблюдалось видимого эффекта через несколько недель приема медикамента.

Лечение данным средством прекращается постепенно, на протяжении нескольких недель. Это делается во избежание рецидива астматических симптомов.

Фармакологическое действие

Путем угнетения тока ионов кальция и уменьшения их количества в тучных клетках Кетотифен препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии. Применение препарата способствует снижению количества накопленных в дыхательных путях эозинофилов, выработка которых при аллергии увеличивается.

Кетотифен позволяет подавить как раннюю, так и позднюю астматическую реакцию на аллерген. Медикамент предупреждает развитие бронхоспазма, несмотря на то, что не оказывает бронхорасширяющее действие. Максимальная концентрация препарата в крови после перорального приема отмечается через 2-4 часа.

Быстро проявляются свойства препарата после закапывания его в глаза, а антигистаминное действие при этом сохраняется на протяжении 8-12 часов. Эффект от применения препарата в полной мере проявляется через 1,5-2 месяца с момента начала лечения.

Препарат имеет и ряд противопоказаний к использованию, поэтому перед приемом таблеток внутрь следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Лекарство не назначают пациентам при таких состояниях:

  • Возраст детей до 3 лет.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания ребенка.

С осторожностью таблетки используют у лиц с заболевания печени, сопровождающимися нарушением ее функции, и при эпилепсии у больного.

Особые указания

Препарат не используется для того, чтобы купировать астматические приступы. При начале терапии данным средством нельзя резко останавливать лечение иными противоастматическими препаратами. Особенно это касается системных ГКС. У людей, имеющих стероидную зависимость, может развиться надпочечниковая недостаточность.

У данного препарата есть свойство снижать судорожный порог, следовательно, его осторожно назначают тем больным, у которых проявляются судороги. Во время беременности данный препарат назначают лишь тогда, когда есть прямые показания, и польза от его приема превышает риск для женщины и плода. При приеме препарата нужно прекращать кормление грудью. Ввиду возможного проявления сонливости кетотифен рекомендуют очень осторожно применять водителям и людям, работающим с потенциально опасными агрегатами.

Согласно информации сайта Спортвики препарат увеличивает чувствительность бета-2 адренергических рецепторов, вследствие чего его часто применяют в бодибилдинге и для похудения. Мы советуем проконсультироваться у врача о возможности такого использования медикамента.

Для детей

Инструкция

В возрасте от года до трех препарат назначается в виде сиропа в дозе 0,25 мл на кг массы ребенка дважды в сутки. Детям старше 3-х лет предписывается принимать по 5 мл сиропа или по 1 таблетке утром и вечером.

Отзывы о Кетотифене для детей

Лекарственное эффективно при использовании у детей. Медикамент снимает приступы аллергии, однако требуется длительный прием. Также возможны побочные эффекты, например, сонливость.

Совместимость с алкоголем

В период терапии препаратом нельзя употреблять алкогольные напитки ввиду того, что алкоголь значительно повышает депрессивное влияние на ЦНС.

Аналоги Кетотифена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогом можно назвать лекарство Задитен.

Отзывы о Кетотифене

Препарат считается недорогим эффективным средством от аллергических реакций. Из минусов следует отметить длительность курса и побочные действия, особенно — повышенную сонливость после использования медикамента.

При существенном превышении уставленной суточной нормы приема препарата возможны типичные признаки лекарственной интоксикации. Случаи передозировки глазных капель не регистрировались.

При значительном превышении суточной нормы таблеток или капсул вероятны следующие негативные признаки:

  • психоэмоциональная заторможенность;
  • спутанность сознания;
  • дезориентация в пространстве;
  • тошнота;
  • рвота;
  • жидкий стул;
  • осложненный седативный эффект;
  • судорожный синдром.

При проявлении признаков лекарственной интоксикации необходимо промыть ребенку желудок, дать активированный уголь, наблюдать показатели сердечно-сосудистой деятельности.

При возникновении избыточного психомоторного возбуждения назначают легкие барбитураты с небольшой продолжительностью действия и препараты группы бензодиазелинов.

Кетотифен для детей отзывы родителей характеризуют как безопасное лекарственное средство. В них утверждается, что ребенок зачастую хорошо переносит повышенные дозы медикамента. Признаки лекарственной интоксикации не возникают.

Кетотифен неэффективен для устранения острых анафилактических реакций и облегчения дыхания при хронической бронхиальной астме. Он лишь воздействует на видимые признаки аллергии и дисфункций респираторного аппарата.

На фоне активного воспалительного процесса в организме допускается сочетать Кетотифен с сильнодействующими кортикостероидными препаратами. При лечении аллергического конъюнктивита глазными каплями нельзя использовать гибкие контактные линзы по причине содержания в их химической формуле бензалкония хлорида.

Линзы жесткой конструкции необходимо удалить из глазниц непосредственно перед процедурой закапывания и вставлять обратно не менее, чем 15 мин. после ее окончания. Пшеничный крахмал, входящий в состав таблеток, подвергается специальной медицинской очистке и содержит глютен в пренебрежимо малой концентрации.

Он не несет угрозу состоянию больных целимией – особым расстройством пищеварительной функции, спровоцированным повреждением рецепторов тонкого кишечника некоторыми видами продуктов питания.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кетотифен (сироп 100 мл) в Москве составляет 88 рублей. Цена таблеток — 59 руб. за 30 шт. Отпускается по рецепту, относится к списку Б.

Хранить нужно в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности 3 года.