Лидокаин

История открытия лидокаина

Лидокаин был впервые синтезирован под названием ксилокаин в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном. Его коллега Бенгт Лундквист выполнял первые эксперименты на себе. Появился на рынке в 1949 году.

Механизм действия

Механизм действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Препарат эффективен при всех видах местного обезболивания, расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия на ткани.

Гемодинамика

В терапевтических дозах лидокаин имеет минимальные гемодинамические эффекты в норме и у пациентов с заболеваниями сердца. Лидокаин минимально снижает сократительность желудочков, сердечный выброс, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

Описание

Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг

Состав

Упаковка

Раствор

Прозрачная жидкость без запаха

20 на 1 мл

Хлорид натрия, вода

Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул

Спрей

Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом

4,8 на 1 дозу

Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол

Темные стеклянные флаконы по 650 доз

Глазные капли

Прозрачные слегка окрашенные

20 на 1 мл

Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода

Флаконы-капельницы по 5 мл

Гель

Прозрачный бесцветный гель

20 на 1 г

Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза

Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г

Мазь

Белая однородная без запаха

50 на 1 г

Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль

Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени , 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

  • поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
  • обезболивание области десен перед лечением зубов;
  • наложение швов на слизистых оболочках;
  • эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
  • анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
  • для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
  • в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Фармакокинетика и особенности метаболизма

Лидокаин быстро метаболизируется в печени и менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения лидокаина после внутривенной инъекции болюса, как правило, от 1,5 до 2 часов. Есть данные, которые показывают, что период полураспада может составлять до 3 часов.

Из-за быстрой скорости, с которой метаболизируется Лидокаин любое условие, которое изменяет функции печени, в том числе изменения в печени кровотока, которое может возникнуть в результате тяжелой застойной сердечной недостаточности или шока может изменить кинетику лидокаина. Период полувыведения может увеличиться в 2 и более раз, а нарушение функций почек никак не повлияет на кинетику Лидокаина, может лишь увеличить накопление метаболитов.

Лидокаин легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Диализ имеет незначительное влияние на кинетику лидокаина.

Токсичность

Токсичность: Низкая.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Противопоказания: Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам с известной историей гиперчувствительности к местным анестетикам. Лидокаина гидрохлорид не следует использовать у пациентов с синдромом Адамса-Стокса, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или с тяжелой степенью синоатриальной, атриовентрикулярной или внутрижелудочковой проводимости при отсутствии искусственного водителя ритма.

Побочное действие

Побочное действие: Резкое снижение артериального давления, коллапс(при быстром введении в вену).

Формы выпуска лидокаина

Рецепт лидокаина на латинском

Подробнее читайте в статье рецепт на латинском языке.

Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 3 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

  • введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
  • с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
  • длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
  • раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
  • кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
  • следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
  • после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

  • не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
  • Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
  • другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
  • диуретики снижают действие препарата;
  • антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
  • миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
  • Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
  • комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
  • алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
  • Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

  • аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
  • головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
  • боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
  • нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
  • гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
  • тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
  • сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

  • гиповолемия;
  • повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
  • тяжелые кровотечения, шок;
  • артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
  • брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

  • Лидокаин Буфус;
  • Ликаин;
  • Динексана;
  • Геликаин;
  • Лаун;
  • Лидохлор;
  • Инстиллагель;
  • Экокаин;
  • Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Тип лекарства

Интернет-цена, в рублях

Аптечная стоимость, в рублях

Глазные капли 2% 5 мл

Раствор 20 мг/мл 2 мл 10 ампул для уколов

Спрей 10% 50 мл

Раствор 20 мг/мл 2 мл 100 ампул

Видео

Отзывы

Анна, 29 лет Я работаю стоматологом, поэтому Лидокаиновая мазь мой постоянный спутник. Я использую ее для обработки полости рта маленьких пациентов и тех, у кого проблемы при обращении незначительны. Мне нравится, что средство быстро действует, не вызывает побочных эффектов и подходит практически всем. Считаю его одним из лучших. Мария, 34 года Когда я рожала второго ребенка, мне ставили эпидуральную анестезию – делали Лидокаин уколы. Это так хорошо помогало, что я родила без боли и разрывов. Знала бы, когда была беременна первой дочкой, что можно делать обезболивание, то с радостью бы использовала. Девушкам в положении советую просить врача ставить инъекции. Виктор, 41 год В глаз попало что-то инородное, он опух, покраснел, постоянно текли слезы. Врач на приеме сказала, что придется чистить полость, для чего обезболила мне глаз Лидокаином в виде капель. Было интересное ощущение – я не чувствовал боли, но ощущал, как к глазному яблоку прикасаются. В результате операция прошла успешно, я рад. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте