Монтелукаст — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005304

Торговое наименование:

Монтелукаст

Международное непатентованное наименование (МНН):

монтелукаст

Лекарственная форма:

таблетки жевательные

Состав на одну таблетку жевательную:

Для дозировки 4 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст – 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 49,36 мг, сорбитол – 108,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 4,80 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,20 мг, кроскармеллоза натрия – 19,20 мг, натрия цикламат – 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,24 мг, ароматизатор вишневый – 1,44 мг, магния стеарат – 2,40 мг.

Для дозировки 5 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг в пересчете на монтелукаст – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 61,70 мг, сорбитол – 135,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 6,00 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,50 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, натрия цикламат – 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,30 мг, ароматизатор вишневый – 1,80 мг, магния стеарат – 3,00 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледно-розового цвета с вкраплениями более темного и белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (Сmax) у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmax достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Среднее значение биодоступности при приеме внутрь – 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пожилые пациенты
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания к применению

  • Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 2 до 5 лет (включительно) для таблеток жевательных 4 мг и в возрасте от 6 до 14 лет (включительно) для таблеток жевательных 5 мг.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата;
  • детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг) и детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг);
  • непереносимость фруктозы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам.

Способ применении и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
При бронхиальной астме – 1 раз в сутки вечером.
При аллергическом рините – 1 раз в сутки вечером или в индивидуальном режиме в зависимости от времени обострения симптомов.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 4 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 5 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Для детей старше 15 лет и взрослых доступна лекарственная форма и доза препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, β2-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочное действие

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень часто – инфекции верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко – повышенная склонность к кровотечениям;
Частота не известна – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия:
Очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
Нарушения психики:
Нечасто – ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик;
Редко – нарушение внимания, нарушения памяти;
Очень редко – галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца:
Редко – учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто – носовое кровотечение;
Очень редко – легочная эозинофилия.
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта:
Часто – диарея, тошнота, рвота;
Нечасто – диспепсия, сухость во рту;
Частота не известна – боль в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто – увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT);
Очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто – сыпь;
Нечасто – зуд, крапивница, склонность к формированию гематом;
Редко – ангионевротический отек;
Очень редко – узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота не известна – энурез у детей.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто – лихорадка;
Нечасто – астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда.
Прочие: в редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечалось развитие синдрома Черджа-Стросса (см. раздел «Особые указания»).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомов передозировки после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой в дозе 200 мг в сутки, либо после краткосрочного лечения (в течение 1 недели) в дозе 900 мг в сутки, не наблюдалось.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако, при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на изофермент CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности применения монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.
Эффективность препарата в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат не рекомендуется применять при острых приступах бронхиальной астмы.
Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Снижение дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях сопровождалось появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса (системного эозинофильного васкулита). Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих препарат монтелукаст.
При применении препарата монтелукаст может появиться тромбоцитопения, начальным признаком которой является склонность к кровотечениям (пурпура, носовые кровотечения, кровоточивость десен). При возникновении таких симптомов требуется прекратить прием препарата монтелукаст и начать симптоматическое лечение.
У пациентов, принимавших препарат монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата монтелукаст. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
Препарат монтелукаст содержит в составе сорбитол, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монтелукаст не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной (первичная упаковка).
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия, 623704, Свердловская обл., г. Березовский, улица Кольцевая, 13а.

Претензии потребителей отправлять по адресу:

ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия, 623704, Свердловская обл., г. Березовский, улица Кольцевая. 13а.

Производитель:

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, ул. Козле № 188, 1000 Скопье, Республика Македония.

4 февраля 2019 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Монтелукаст — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Монтелукаст в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: apteka.ru zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru

Когда возникает необходимость в замене лекарства

Если по каким-то причинам вы не можете принимать «Монтелукаст», аналоги инструкция по применению рекомендует выбирать совместно с врачом. Не принимайте заменители самостоятельно, не давайте медикаменты детям без назначения педиатра. При отсутствии препарата «Монтелукаст» в аптеках, можно заменить его на схожие по составу средства:

  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Монтелар».
  • «Монлер».
  • «Синглон» и так далее.

Иногда целью потребителя становится экономия. Найти такие заменители таблеток «Монтелукаст» (аналоги дешевле) не так сложно. Рассмотрим более подробно средства, которые могут удовлетворить запросы покупателя и дать эффект, схожий с тем, который дает заявленное лекарство.

Лекарственное взаимодействие и самые популярные аналоги

«Монтелукаст» 5 мг (отзывы о жевательных образцах, оставляемые педиатрами, сводятся к мысли о том, что медикамент, вне сомнений, достоин внимания молодых родителей), как и другие формы антагониста лейкотриеновых рецепторов, при параллельном использовании с профильными реагентами способствует ускорению положительной динамики: симптоматика бронхиальной астмы становится менее выраженной, количество приступов уменьшается. Однако резкая отмена терапии, проводимой на базе ингаляционных ГКС, не рекомендована.

Значимых колебаний в фармакокинетических процессах с участием теофиллина и преднизола не обнаружено. А вот абсорбция при «союзе» с фенобарбиталом падает на целых 40%.

Реагенты, угнетающие синтез изофермента CYP3A4, должны применяться только под контролем врача.

Структурные аналоги, которые чаще всего встречаются в продаже:

  • «Монкаста».
  • «Синглон».
  • «Сингуляр».
  • «Экталуст».
  • «Сингулекс».

Совместимость с алкоголем, другими препаратами

Отмечается хороший и длительный клинический эффект при применении совместно с глюкокортикостероидами. Такая комбинация облегчит лечение и увеличит действенность, направленную против бронхиальной астмы.

Барбитураты (Фенобарбитал) уменьшает действие практически на половину, поэтому совмещать лечение не рекомендуется.

В отношении других средств нежелательных эффектов обнаружено не было. При одновременном лечении лучше проконсультироваться со специалистами.

Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги

Watch this video on YouTube

Метаболические особенности

«Монтелукаст» (отзывы фармацевтов свидетельствуют о том, что реальный выбор дублёров ограничен рамками ценовой политики производителей, то есть отдельные лекарства-синонимы, имея в своём составе идентично-структурированные молекулы главного компонента, стоят в несколько раз дороже описываемого препарата), попадая в плазму крови, прекрасно связывается с её белками. В ходе клинических исследований зафиксирован результат на уровне 99, 37%. Вместе с тем, его биодоступность пребывает в прямой зависимости от технологической формы выпуска. К примеру, ингредиенты 5-миллиграмовых таблеток поддаются абсорбции на 73%, в то время как аналоги с плёночной оболочкой, в которых присутствует в 2 раза больше активного вещества, – только на 64%.

Подобная ситуация и с периодом полувыведения реагента: компоненты жевательных пилюль, подвергшись метаболизму, покидают организм спустя 2 часа после приёма, а составные элементы обычных таблеток – по истечении 180-200 минут. При этом плазменный клиренс варьируется в пределах 43-45 мл/минуту. И, что интересно, только 0,2% от дозы транспортируется мочевыводящими каналами. Кишечником, для сравнения, – более 85%.

Из комментариев авторитетных специалистов следует, что фармакокинетический процесс протекает одинаково плавно у пациентов обоих полов, и что внесения каких-то серьёзных поправок на возраст и почечные патологии при расчёте суточной порции медикамента не требуется. А вот сбои в работе печени, особенно если речь идёт о тяжёлых заболеваниях, при составлении терапевтического графика заслуживают повышенного внимания.

Цена Монтелукаста, где купить

Цена в России препарата Монтелар – порядка 820 рублей за 14 таблеток, дозировкой по 10 мг. Стоимость таблеток в пленочной оболочке Монтеласт составляет примерно 900 рублей за 28 таблеток, такой же дозировки. Цена Монтелукаста в составе жевательных таблеток для детей Сингуляр, дозировкой по 4 мг стоит приблизительно 800-900 рублей за 14 таблеток.

Видео по теме

Отзывы врача о препарате Сингуляр: состав, показания, противопоказания, эффективность, аналоги

По-быстрому о лекарствах. Монтелукаст

Монтелукаст — показания к применению

БЕРОДУАЛ, описание, механизм действия, побочные эффекты.

круглогодичная аллергия, аллергия на пыль, аллергически кашель, аллергический насморк

Сингуляр — показания к применению

Чего нельзя делать при обструктивном бронхите? — Доктор Комаровский

Бронхит — Доктор Комаровский

Лучшее средство от аллергии?!

Бронхит, бронхит у детей, острый бронхит у детей

Кромогликат натрия, Кетотифен, Синупрет, антибиотики при аллергическом рините

Призначення монтелукаста для лікування тяжкого перебігу алергічного риніту

препарат Helbium (Хельбиум) — отзывы

Флутиказон — показания к применению

Гормональные лекарства — Школа доктора Комаровского

Монкаста — показания к применению

Антилейкотрієнові препарати при аспіриноасоційованому ХРС

Нотта — показания к применению

Бронхит Лечение бронхита в домашних условиях

Монлер жевательные таблетки — официальная инструкция по применению.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Монтелара:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, прямоугольные, с закругленными краями, бежевого цвета, с гравировкой «10» на одной из сторон; на изломе имеют вид однородной массы белого цвета (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров; в блистере 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров);
  • таблетки жевательные: розовые, с многочисленными вкраплениями более темного цвета, с характерным запахом вишни; на одной из сторон в дозировке 4 мг выгравировано «4», в дозировке 5 мг – «5» (в блистере 7 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 8 или 10 блистеров; в блистере 10 или 14 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров).

Состав одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, Монтелар:

  • активное вещество: монтелукаст – 10 мг (в форме монтелукаста натрия – 10,4 мг);
  • вспомогательные компоненты (ядро): моногидрат лактозы, гипролоза (тип EF), микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
  • оболочка: бежевый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400, краситель желтый оксид железа III, краситель красный оксид железа III).

Состав одной жевательной таблетки Монтелар:

  • активное вещество: монтелукаст – 4 или 5 мг (в форме монтелукаста натрия – 4,16 или 5,2 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза (тип EXF), вишневый ароматизатор (содержит краситель красный очаровательный Allura Red AC), вкусовая добавка вишневая, аспартам, краситель красный оксид железа III, стеарат магния.

Принцип действия

Попав в организм больного, монтелукаст связывается со специфическими рецепторами. Их называют цистиенил-лейкотриеновыми, поскольку с такими рецепторами взаимодействуют вещества под названием «цистиенил-лейкотриены». Они являются воспалительными медиаторами, то есть выделяются из разных клеток во время воспалительной реакции.

Рецепторов к данным медиаторам довольно много как в респираторном тракте, так и в клетках, которые активизируются при воспалении. Исследования показали, что именно эти медиаторы играют большую роль в развитии аллергического ринита, а также бронхиальной астмы, провоцируя кашель, выделения из носа, спазм бронхов и так далее. Когда монтелукаст вместо них связывается с чувствительными рецепторами, это мешает развитию бронхоспазма и симптомов ринита, спровоцированного аллергической реакции.

Побочное действие

«Монтелукаст» инструкция (отзывы подтверждают, что даже при полном соблюдении положений официального руководства, атипичных реакций на присутствие ингредиентов до конца исключать нельзя) позиционирует в качестве потенциально безопасного медикамента, но с оговоркой, что нехарактерный «ответ» со стороны организма в отдельно взятых случаях всё же возможен.

Допустимые сценарии:

  • ЖКТ: диарея, сухость во рту, болевой синдром в области живота, тошнота;
  • сердце и кровеносные магистрали: весьма заметное учащение пульса;
  • кожные покровы: сыпь, крапивницы, местные гематомы;
  • дыхательная система: ринорея и сильный кашель;
  • ЦНС: головокружение, ощущение усталости, депрессионные настроения, сменяющиеся чрезмерным психомоторным возбуждением;
  • опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия (в т. ч. судороги)
  • прочее: симптомы, свойственные ОРЗ и гриппу.

Передозировка

При приеме 200 мг средства в сутки в течение 20 недель и приеме 0,9 грамм в сутки в течение 7 дней симптомы передозировки не проявлялись.

Есть сообщения о развитии острой передозировки при приеме более 1 грамма вещества во время постмаркетинговых исследований. Симптомы: чувство жажды, сухость во рту, сонливость, тошнота и рвота, головные боли, мидриаз, сильное психомоторное возбуждение, болезненные ощущения в области живота. Лечение симптоматическое, каких-либо специфических рекомендаций при передозировке Монтелукастом нет.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • для устранения насморка, возникающего вследствие сезонной или постоянной аллергии;
  • в качестве профилактического средства при бронхиальной астме;
  • при длительном лечении бронхиальной астмы, если у пациента аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
  • для предотвращения ночных и дневных симптомов астмы;
  • в качестве профилактики заболевания при повышенной физической нагрузке.

Противопоказания

Средство противопоказано:

  • при аллергии на активный компонент;
  • детям до 2 лет.

С осторожностью препарат используют:

  • у детей в возрасте до 6 лет;
  • при нарушениях в работе печени;
  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • при сочетании с некоторыми лекарственными средствами.

Побочные действия

Самые распространенные побочные эффекты от приема таблеток: несварение желудка, головокружение, головные боли, отечность слизистой носа.

Также во время лечения средством могут проявиться:

  • сонливость, психомоторное возбуждение, яркие сновидения и галлюцинации, агрессия, повышенная утомляемость, нарушения в режиме сна, парестезии;
  • редко – судороги и судорожные припадки, эозинофильные инфильтраты печени;
  • тошнота, понос, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота;
  • отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции, кожный зуд, сыпь;
  • миалгия и артралгия;
  • ощущение сердцебиения, повышенная вероятность развития кровотечений, отеков, кровоточивость, гематомы;
  • кашель, насморк, повышение уровня ферментов печени, гриппозное состояние.

Во время проведения постмаркетинговых исследований и на основе клинического опыта применения лекарства были выявлены случаи возникновения следующих побочных реакций:

  • тромбоцитопения, желтуха, гепатит, нарушения в работе печени;
  • депрессия, мысли о суициде, попытки суицида, тревожность, тремор;
  • панкреатит, кровотечения из носа;
  • гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатиты (редко).

Серьезные нарушения в работе печени и гепатиты чаще развивались у пациентов, имеющих предрасположенность к такого рода заболеваниям (при злоупотреблении алкоголем, параллельном лечении другими лекарствами, наличии других заболеваний печени, в том числе вирусного гепатита).

Показания к назначению

Когда оправдано применение лекарственного средства «Монтелукаст», отзывы (детям препарат рекомендован в жевательной форме; пилюли, покрытые плёночной оболочкой, целесообразно назначать исключительно взрослым и подросткам), оставленные на форумах, конечно же, помогают понять. Однако руководствоваться лишь чужим мнением – это большая ошибка, ведь без консультации с врачом, «идентифицировать» тип астмы, а главное – выяснить причины её возникновения, практически невозможно.

Что касается официальной инструкции, то там круг симптомов, недугов и прочих условий очерчен следующим образом:

  • бронхиальные спазмы, спровоцированные чрезмерной физической нагрузкой;
  • сезонный/хронический ринит аллергической природы происхождения;
  • бронхиальная астма;
  • необходимость проведения профилактических мероприятий.

Химические свойства

Монтелукаст – бронхорасширяющее средство, антилейкотриеновый препарат. В лекарствах находится в виде монтелукаста натрия – белого или белого с желтым оттенком гигроскопического порошка. Вещество хорошо растворяется в метиловом спирте, этаноле, воде, и практически не растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса соединения = 608,2 грамма на моль. Средство выпускают в виде жевательных таблеток и таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое.