Сингуляр таблетки : инструкция по применению

Назначение гормональной терапии детям-астматикам сильно беспокоит родителей, ведь при длительном применении стероидных препаратов к ним развивается привыкание. Это вызвано тем, что надпочечникам нет смысла синтезировать собственные гормоны, если они поступают извне. В результате функция эндокринных клеток постепенно снижается, и в конечном итоге гормонально активная ткань безвозвратно атрофируется. Кроме того, стероиды обладают массой побочных эффектов, приводящих к уже другой патологии.

Так неужели нет альтернативного лекарства, облегчающего состояние ребенка, обреченного всю жизнь прятаться от аллергенов и избегать физических нагрузок? Такой препарат существует, это – «Сингуляр», но инструкция по его применению настолько сложна для восприятия простому человеку, что в ее разъяснении требуется помощь квалифицированного медика. И я, как врач с высшей квалификационной категорией, предлагаю вам эту помощь.

Форма выпуска

«Сингуляр» для детей – это жевательные таблетки, для подростков и взрослых – покрытые оболочкой. Других лекарственных форм не производится. Жевательными их сделали для того, чтобы уже в ротовой полости ребенка началось усвоение действующего вещества, ведь слизистая оболочка рта обладает мощной всасывательной способностью. Кроме того, их снабдили подсластителем, красителем и вишневым ароматизатором, чтобы маленькие пациенты не отказывались от лекарства.

Все таблетки упакованы в конвалюты по 7 штук. Для разных возрастных категорий предусмотрены разные дозировки лекарственного средства и разное количество в 1 упаковке:

  • жевательных таблеток с 4 мг действующего вещества по 1, 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 2 года;
  • жевательных таблеток с 5 мг действующего вещества по 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 2 года;
  • таблеток в оболочке с 10 мг действующего вещества по 2 или 4 конвалюты в пачке, со сроком годности – 3 года.

Что же собой представляет это вещество?

Состав и принцип действия

Чтобы понять механизм производимого препаратом эффекта, желательно ознакомиться с некоторыми аспектами аллергической реакции.

Попавший в организм аллерген контактирует с рецепторами иммунных клеток – лейкоцитов, макрофагов, мастоцитов. В ответ на «вероломное вторжение» внутри этих клеток происходят сложные химические реакции, продуктом которых становятся высоко активные вещества – лейкотриены. Они поступают в кровоток и активируют клетки-мишени, в результате чего происходит:

  • спазм гладких мышц (в первую очередь – бронхов и желудочно-кишечного тракта);
  • выход плазмы за пределы сосудистой стенки;
  • сокращение легочной паренхимы.

Простыми словами – развивается отек тканей, увеличивается бронхиальная секреция, сужается просвет бронхиального дерева и уменьшается дыхательная поверхность легких. В итоге ребенок задыхается и «тонет» в собственной мокроте. Стоит отметить, что эти реакции развиваются медленнее, чем под влиянием другого аллергического медиатора – гистамина, но длятся намного дольше.

А теперь вернемся к действующему веществу «Сингуляра». Это – монтелукаст натрия, который изначально блокирует лейкотриеновые рецепторы клеток-мишеней, разрывая цепь аллергических реакций. Уже в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта он полностью всасывается, а, поступив в кровь, связывается с белками и разносится по тканям. Через 3 часа после приема в крови наблюдается его максимальная концентрация. Еще через 2-3 часа его содержание в организме уменьшается вдвое в результате распада и интенсивного выведения.

Максимальное расслабление бронхиальной мускулатуры длится 2 часа. Кроме бронходилятации, антилейкотриен угнетает бронхиальную секрецию и снижает проницаемость сосудистых стенок, предупреждая отек. Через гемато-энцефалический барьер препарат не проникает, а значит, не попадает в центральную нервную систему. Он полностью перерабатывается печенью, его метаболиты поступают в желчь, затем в кишечник и полностью выводятся.

Фармакодинамика

Цистеинил-ЛТ (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-ЛТ-рецепторами. Цистеинил-ЛТ-рецепторы типа 1 (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-ЛТ коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-ЛТ из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-ЛТ было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь ЛС, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как ПГ-, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловыми ЛТ LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с СуsLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение. Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Vd монтелукаста в состоянии Css составляет в среднем 8–11 л. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 ч после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием макросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты CYP: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Особые группы пациентов

Пол. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты. При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. T1/2 монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Раса. Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 — 7,4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания

«Сингуляр» назначают:

  • для профилактики развития приступов бронхиальной астмы, особенно перед предстоящими физическими нагрузками или при повышенной чувствительности к салицилатам;

  • при непереносимости или неэффективности глюкокортикостероидов в терапии бронхиальной астмы;
  • для лечения гормонозависимой астмы с длительными межприступными периодами;
  • в комплексной терапии тяжелого аллергического ринита.

Особые инструкции

  • Так как терапевтическое действие антилейкотриена развивается постепенно – в течение первых суток, для купирования приступа он не используется. В экстренных случаях применяют стандартные препараты для устранения бронхиальной обструкции.
  • Тем не менее, начав курс лечения «Сингуляром», его не отменяют при обострении патологии или развитии приступов.
  • В зависимости от течения заболевания врач может постепенно (но не резко!) снижать дозировку ингаляционных и пероральных глюкокортикостероидов, не меняя кратности приема и дозировки «Сингуляра».

С какого возраста разрешено принимать

Препарат разрешен к использованию с 2 лет. Это связано с тем, что диагноз бронхиальной астмы в более раннем возрасте выставляется редко, а если и есть единичные случаи, то гормонами их еще не лечат.

Инструкция разделена на следующие группы пациентов:

  • от 2 до 5 лет;
  • от 6 до 14 лет;
  • старше 15 лет.

Сразу предупрежу ваш вопрос: почему не «с 5 до 14» и не «старше 14», ведь получается провал в 1 год? Потому, что у детей учитывают только полный возраст. Т. е. если ребенку 5 лет и 11,5 месяцев, то все равно считается, что ему 5 лет (так же дело обстоит и с 14 годами).

Противопоказания

«Сингуляр» противопоказан при:

  • индивидуальной непереносимости хотя бы одного компонента (помним: мы имеем дело с аллергиками);
  • наследственном заболевании фенилкетонурии – врожденном нарушении метаболизма фенилаланина (который входит в состав аспартама – одного из вспомогательных веществ обсуждаемого средства);
  • возрасте до 2 лет.

Побочные эффекты «Сингуляра» у детей

Препарат действует только на одно звено аллергической реакции, и не отвечает за остальные. Учитывая, что бронхиальная астма чаще всего провоцируется несколькими разными агентами, на фоне приема антилейкотриена все же возможно развитие аллергии. Она может проявиться:

  • кожным зудом;
  • отечностью;
  • крапивницей;

  • узловатой эритемой кожи;
  • аллергической инфильтрацией печени с переходом в гепатит;
  • ангионевротическим отеком;
  • гранулематозом с некротическими изменениями стенок сосудов (синдром Черга-Страусс);
  • анафилактическими реакциями.

В результате действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта могут возникнуть побочные эффекты в виде:

  • жажды;
  • дискомфорта в области живота;
  • тошноты;

  • позывов к рвоте;
  • болей в области желудка;
  • панкреатита.

Несмотря на неспособность проникать через гемато-энцефалический барьер препарату приписывают некоторые неврологические побочные действия:

  • головную боль;
  • сонливость или бессонницу;
  • возбудимость, раздражительность, даже агрессию или, наоборот, повышенную утомляемость, слабость, в том числе и мышечную;

  • развитие парестезий (мурашек по коже);
  • необычные яркие сновидения и галлюцинации;
  • мышечное дрожание, судороги.

Редкими побочными эффектами могут быть повышенная кровоточивость и учащение сердцебиения.

Если хотя бы 1 симптом, связываемый с побочным действием препарата, длится более 3 дней, антилейкотриен отменяют.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки дают малышам вне приема пищи (за 1 час до или через 2 часа после), в любое время дня, когда удобно маленькому пациенту. Физиологичнее принимать их на ночь, когда бронхолегочная система наиболее функциональна, и вероятность приступа выше, чем днем.

  • В первой возрастной категории (с 2 до 5 лет) назначают жевательный «Сингуляр 4 мг», согласно инструкции для детей, 1 раз в сутки.
  • Во второй возрастной категории (с 6 до 14 лет) также назначают жевательный «Сингуляр» 1 раз в сутки, но, согласно инструкции для детей, уже в дозировке 5 мг.
  • В третьей возрастной категории (старше 15 лет) используют таблетки «Сингуляр» в оболочке, содержащие 10 мг действующего вещества, согласно инструкции для детей – также 1 раз в сутки.

Антилейкотриен – препарат кумулятивного действия. Т. е. для достижения стойкого терапевтического эффекта его следует принимать не менее 1 месяца. Зная сроки наступления обострения можно рассчитать время начала его приема. Например, если у ребенка сезон обострения бронхиальной астмы или аллергического ринита стартует в конце сентября, то для профилактики приступов и облегчения течения заболевания антилейкотриен стоит начинать принимать в конце августа.

Средняя продолжительность курса составляет 90 дней, но окончательную длительность устанавливает педиатр, в зависимости от клинической картины. Возможно повторение курса лечения через определенный промежуток времени, и это тоже решает врач.

Передозировка

В сущности, передозировка проявляется усилением побочных эффектов, и чаще всего на практике наблюдались:

  • диспепсические расстройства в виде жажды, дискомфорта и болей в животе, тошноты, однократной рвоты, не связанной с приемом пищи;
  • нарушения в работе нервной системы в виде психомоторного возбуждения или вялости и сонливости, головных болей.

Антидота препарату не придумали, поэтому при возникновении признаков передозировки применяют симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение бронхиальной астмы и затяжного алергического ринита предусматривает комплексное применение лекарственных средств разных фармакологических групп. Поэтому не помешает узнать о взаимодействии «Сингуляра» с другими препаратами.

  • Одна из самых назначаемых групп лекарств при бронхиальной астме и аллергическом рините – антигистаминные средства. Они прекрасно сочетаются с «Сингуляром», но действие некоторых им потенцируется. Так усиливается эффект блокатора гистаминовых рецепторов «Лоратадина», поэтому схему его приема пересматривают. Зато капли «Фенистил» или антигистаминные таблетки «Супрастин» с антилейкотриеном не взаимодействуют, и их без настороженности сочетают в лечении круглогодичного аллергического ринита.

  • Не назначают «Сингуляр» совместно с «Фенобарбиталом», который снижает эффективность обсуждаемого препарата на 40 %. В случае одновременного лечения бронхиальной астмы / аллергического ринита и заболеваний с повышенной нервной возбудимостью подбирают индивидуальную терапевтическую схему.

Других лекарственных взаимодействиях инструкция не указывает.

Аналоги препарата и сравнение

Аналогами Сингуляра считаются препараты, активным действующим веществом в которых является монтелукаст или схожие с ним по фармакологическим свойствам лекарственные средства. Медикаменты с идентичным составом одинаково воздействуют на органы дыхания, но за счет дополнительных компонентов могут иметь разные противопоказания и показания к использованию. Перед их использованием необходимо проконсультироваться с врачом. Средняя цена Сингуляра составляет 460 рублей.

  • Монтелар (средняя стоимость препарата составляет минимум 450 рублей, по фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям идентичен Сингуляру, выпускается в аналогичных лекарственных формах, активное действующее вещество совпадает);
  • Кетотифен (цена от 70 рублей, в отличие от Сингуляра, данный препарат обладает более расширенным действием и используется не только при терапии бронхиальной астмы, но и некоторых разновидностей аллергической реакции у детей, активное действующее вещество отличается – кетотифен);
  • Пульмикорт (средняя цена составляет 820 рублей, препарат относится к группе глюкокортикостероидов, как и Сингуляр используется для лечения бронхиальной астмы, но обладает способностью устранять воспалительные процессы в бронхах);
  • Монтелукаст (средняя стоимость 460 рублей, по активному действующему веществу, фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям препарат идентичен Сингуляру).

Отзыв доктора Комаровского

Сингуляр является одним из немногих препаратов для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита, получивших положительную оценку доктора Комаровского. Врач отмечает, что данный медикамент обладает не только свойством предотвращения бронхоспазмов, но и производит терапевтический эффект. Кроме того препарат полностью метаболизируется и всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Отдельное внимание доктор Комаровский советует уделить возможным побочным эффектам от медикамента. При наличии любого признака негативной реакции детского организма на Сингуляр, продолжение терапии недопустимо.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Производитель

Мерк Шарп и Доум Лтд., Соединенное Королевство/Merck Sharp&Dohme Limited, Shotton Lane, Cramlington, Northumberland, NE23 3JU, United Kingdom.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Претензии направлять по адресу: ООО «МСД Фармасьютикалс». 115093, Россия, Москва, ул. Павловская, 7, стр. 1.

Тел.: (495) 916-71-00; факс: (495) 916-70-94.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

RU-SNG-00089; 12-2019

Условия хранения препарата Сингуляр®

В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сингуляр®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги

Аналоги «Сингуляра» содержат тот же монтелукаст в тех же дозировках для детей. И схема приема та же. Средства с 4 мг и 5 мг действующего вещества также выпускаются в виде жевательных таблеток с вишневым запахом и вкусом, с 10 мг – в виде обычных, покрытых или не покрытых оболочкой, с линией разлома или без.

Разные названия препаратов для детей, являющихся аналогами Сингуляра», изменены страной-производителем:

  • «Астатор» (индийский);
  • «Вансейр» (турецкий);
  • «Глемонт» (индийский) – для детей с полугода до 2 лет выпускается в гранулах;
  • «Зеспира» (турецкий);
  • «Класт» (турецкий);
  • «Лукаст» (иорданский);
  • «Монкаста» (словацкий, польский);
  • «М-Каст (индийский);
  • «Монтана» (словацкий);
  • «Монтел» (украинский);
  • «Монтелив» (английский, индийский);
  • «Монтелукас-Тева»;
  • «Монтемак» (индийский);
  • «Монтид» (индийский);
  • «Тевалукаст» (польский);
  • «Синглон» (венгерский).

Отзывы

В дополнение к разъяснению инструкции по применению хочу предложить несколько реальных отзывов о «Сингуляре» для детей, который использовался в дозировке 4 мг и 5 мг при разных видах аллергии.

  • Надежда: Лечили дочку от приступообразного кашля по разным отделениям, применяя разнообразные препараты. В конечном итоге выяснилось, что у нее аллергия. «Преднизолоном», ингаляциями «Беродуала» и «Пульмикорта» достигли значительного улучшения, после чего назначили 4-месячный курс «Сингуляра». Препарат явно улучшил состояние ребенка. С окончания курса прошло много времени, и приступы снова участились. Обязательно будем проходить повторный курс!
  • Светлана: Моему ребенку 3,5 годика. Заболел странным сухим кашлем, усиливающимся ночью, и нескончаемым насморком. Сначала лечила самостоятельно, изучив инструкции в интернете и аптеке. Не помогло. На приеме в поликлинике педиатр выписала «Сингуляр». Откладывать лечение мы не стали, так как еще в очереди под кабинетом собрали целый букет положительных отзывов. Нам тоже помогло. Единственный недостаток – высокая цена.
  • Альбина: Цена высокая, но ведь речь идет о самом дорогом – о ребенке, да еще и больном! Моей дочке 4 года, астму унаследовала от мужа. Принимают «Сингуляр» оба. И он им действительно помогает. Попробовали перейти на более дешевые аналоги, но после нескольких ночных кошмаров, вернулись на прежний курс. Лучше платить больше, но не иметь таких побочных эффектов!
  • Мирослава: Из-за аллергического ринита у ребенка стал ухудшаться слух. Сурдолог и аллерголог консилиумно назначили «Сингуляр», так как вышли на диагноз предастмы. Ребенку «вкусные таблетки» понравились, проблем с приемом не было. Обострения ринита стали редкими, курсы проходим нечасто. Но хотелось бы, чтобы такие дорогие лекарства оплачивала страна.
  • Юлия: Сын стоит на диспансерном учете у аллерголога по поводу аллергического ринита. На очередном приеме нам прописали 2-месячный курс «Сингуляра». Сразу купила 2 упаковки по 28 таблеток. После недели приема начался кашель, сопли стали густыми, появилась сыпь, а на следующий день – еще и температура поднялась. Врач отменила лекарство, и деньги за него были выброшены на ветер.

Видеоотзыв врача-аллерголога

Специалист подробно раскрывает инструкцию по применению и уточняет, какие заболевания лечить антилейкотриеном бессмысленно. Также он объясняет, что делать, если случайно пропущен регулярный прием препарата, и можно ли проводить ребенку аллергопробы во время курса лечения.