Средства д/лечения простуды и гриппа Ranbaxy Колдакт Флю Плюс (противопростудный и жаропонижающий) — отзыв

Дата последнего обновления: 20.05.2020 г.

Количество просмотров: 8 109

Хлорфенамин и фенирамина малеат – вещества, способствующие устранению аллергических реакций. Относятся к группе антигистаминных (т. е. подавляющих действие медиатора гистамина) средств. Часто являются компонентом медицинских препаратов для лечения простудных и ЛОР-заболеваний, а также собственно аллергии. Фенирамина малеат входит в состав таблеток РИНЗА® (2 мг) и порошка для приготовления горячего напитка РИНЗАсип® с витамином C (20 мг). Благодаря комбинации с другим активным компонентом – фенилэфрином – это обеспечивает уменьшение проявлений насморка и заложенности носа, которые часто сопровождают грипп и простуду.

От чего помогают хлорфенамин и фенирамина малеат

  • От аллергического ринита (насморка);
  • крапивницы;
  • поллиноза (сезонной аллергии);
  • кожного зуда на фоне аллергии;
  • аллергических симптомов респираторных инфекций.

Фармакологические свойства

Фенирамина малеат – это вещество, которое после попадания в кровь распространяется по всему организму. Средство воздействует на продолговатый мозг, блокируя его мускариновые и гистаминовые рецепторы (в итоге устраняется или частично замедляется воздействие гистамина).

Активное вещество фенирамин способствует:

  • уменьшению слезоточивости;
  • снижению или блокированию спазмов гладкой мускулатуры кишечнике и бронхах;
  • уменьшению отечности тканей;
  • уменьшению зуда глаз и носа;
  • снятию воспалительного процесса слизистых оболочек;
  • снижению количества слизи, которая выделяется при простудных и острых респираторных заболеваниях;
  • облегчению общих симптомов аллергии (оказывается легкое седативное воздействие на органы дыхательной системы).

Хлорфенамин
Chlorphenamine
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(4-chlorophenyl)-N
,
N
-dimethyl- 3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
Брутто-формула C16H19ClN2
Молярная масса 274.788 г/моль
CAS 132-22-9
PubChem 2725
DrugBank DB01114
Классификация
АТХ R06AB04
Фармакокинетика
Биодоступн. 25 to 50%
Связывание с белками плазмы 72%
Метаболизм печень (CYP2D6)
Период полувывед. 21-27 часов
Экскреция Почки
Способы введения
внутрь, внутривенно, внутримышечно, подкожно
Другие названия
Piriton
Медиафайлы на Викискладе

Значимость предмета статьи не очевидна из её текста

. Текст, не основанный на вторичных авторитетных источниках, вероятно, содержит только тривиальные сведения и нуждается в тщательной проверке на отсутствие оригинального исследования. Однако существуют авторитетные источники, показывающие значимость (см. разделы Литература, Ссылки). Вы можете помочь проекту, дополнив статью на основе этих источников, обеспечив тем самым её проверяемость.

Хлорфенамин

или хлорфенирамин (Chlorphenamine (INN), chlorpheniramine) — антигистаминный лекарственный препарат, применяемый для лечения таких аллергических проявлений, как сенная лихорадка, ринит и крапивница. Так же является ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. Имеет антидепрессивное действие.

Назначается внутрь или при очень сильных аллергических проявлениях в инъекциях.

В России не зарегистрировано ни одного лекарственного средства, где хлорфенамин является единственным действующим веществом. Однако есть несколько комбинированных препаратов содержащих хлорфенамин в качестве одной из составляющих.

  • Антиконгестанты на основе фенилэфрина
  • Комбинированные средства для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» на основе парацетамола, фенилэфрина и хлорфенамина
  • Комбинированные средства для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» на основе парацетамола, фенилэфрина, хлорфенамина и кофеина

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы простуды. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, повышает физическую и умственную работоспособность, временно уменьшает утомляемость, чувство усталости и сонливость.

Парацетамол — ненаркотический анальгетик; блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС; воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фенилэфрин — альфа-адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием. Хлорфенамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Показания. Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия (тяжелое течение), сахарный диабет (тяжелое течение), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический бронхит), одновременный прием ингибиторов МАО и бета-адреноблокаторов.

Дозирование. Внутрь, взрослым — по 1–2 таблетки с интервалом 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 12 таблеток. Детям старше 6 лет — по 1 таблетке с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза — 5 таблеток в течение не более 7 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД, нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы: парацетамол — бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, токсический гепатит, вплоть до развития гепатонекроза, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение предшественника синтеза глутатиона — метионина — не позднее, чем через 8–9 ч после передозировки и донатора SH-групп — N-ацетилцистеина — через 12 ч.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных ЛС, этанола.

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных ЛС.

Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические ЛС, в т.ч. фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС.

Хлорфенамин в сочетании с ингибиторами МАО, в т.ч. фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения нельзя принимать снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы).

Не принимать вместе с др.ЛС, содержащими парацетамол.

Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней, следует обратиться к врачу.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармдействие. Комбинированный препарат. Кофеин оказывает умеренное психостимулирующее действие, временно ослабляет симптомы утомления и сонливость. На ССС за счет сочетания центрального и периферического действия на сердце и кровеносные сосуды влияет неоднозначно: коронарные сосуды, как правило, расширяются, а сосуды мозга — тонизируются, АД несколько повышается (чаще при исходной гипотонии).

Кофеин повышает основной обмен, обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием (расширяет бронхи, желчевыводящие протоки), стимулирует секрецию желез желудка, несколько увеличивает диурез. Фармакологические свойства кофеина обусловлены его конкурентным антагонизмом с аденозином на уровне А1 аденозиновых рецепторов и торможением активности ФДЭ.

Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием. Эти свойства обусловлены торможением в ЦНС синтеза Pg — модуляторов болевой чувствительности и терморегуляции. Противовоспалительным действием практически не обладает. Хлорфенамин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Кроме противоаллергического действия, оказывает некоторое местноанестезирующее, спазмолитическое, холиноблокирующее, седативное и снотворное действие. Эффективен при кинетозах (синдром укачивания) и болезни Меньера.

Фармакокинетика. Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность парацетамола — 70–90%. TCmax — 45 мин. Связь с белками плазмы — до 10%, при передозировке увеличивается. T1/2 — 1–3 ч, при почечной/печеночной недостаточности, передозировке и у новорожденных увеличивается. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, которые выводятся в течение суток главным образом через почки (менее 5% выделяется в неизмененном виде).

Один из метаболитов — N-ацетил-бензохинонимин при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать гепатотоксическое (вплоть до некроза) и нефротоксическое действие. TCmax кофеина — 1 ч; T1/2 — 3,5 ч; 65–80% препарата выводится почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин. TCmax хлорфенамина — 1–2 ч, T1/2 — 7 ч. Метаболизируется главным образом в печени, может вызывать индукцию микросомальных ферментов печени.

Показания. Лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).

Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность.

С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), алкоголизм, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2–3 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет — 2 таблетки, суточная — 8 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла; задержка мочи.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10–15 г парацетамола: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12–48 ч после приема);

Лечение: введение предшественника синтеза глутатиона — метионина — не позднее, чем через 8–9 ч после передозировки и донатора SH-групп — N-ацетилцистеина — через 12 ч.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие. Риск гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и др. индукторов микросомальных ферментов печени, этанола.

Снижает выведение и повышает токсичность хлорамфеникола. Метоклопрамид и домперидон повышают скорость абсорбции парацетамола, колестирамин — замедляет.

Одновременное назначение с антикоагулянтами непрямого действия должно проводиться под постоянным врачебным контролем.

Особые указания. Следует избегать одновременного избыточного употребления чая, кофе и др. продуктов, содержащих метилксантины.

Во избежание гепатотоксического действия парацетамола в период лечения не следует употреблять этанол.

При длительном (более 1 нед) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Сроки, условия продажи и хранения

Препарат влияет на рецепторы мозга, поэтому его (а также аналоги) нередко используют не в медицинских целях, а в качестве наркотического препарата. Поэтому продажа лекарства осуществляется только по рецепту врача. Фенирамин малеат, выпускаемый в виде порошка, может храниться 3 г. со дня производства.

После окончания допустимого срока годности средство использовать запрещено. Чтобы лекарство не потеряло свои свойства, его необходимо хранить в сухом месте без попадания прямых солнечных лучей при температуре, не превышающей 25 0С. Также к лекарству не должны иметь доступ дети.

Хранение, условия отпуска

Сохранять препараты с фенирамином нужно в сухом месте с температурой не выше 25 градусов. Срок хранения составляет 2 года с даты изготовления. В аптечных пунктах можно приобрести без наличия рецепта доктора.

Заведующая отделением – врач-невролог государственного бюджетного учреждения «Санкт-Петербургский
научно-исследовательский институт скорой помощи имени И.И. Джанелидзе»
(г. Санкт-Петербург)

Противопоказания

— старческом возрасте
— бессоннице
— гипертонии
— состояние возбуждения;
— печеночная недостаточность любой стадии развития;
— неконтролируемое повышение артериального давления;
— артериальная гипертензия;
— атеросклеротические явления.
Обратите внимание: фенамин назначается с большой осторожностью и только при крайней необходимости при глаукоме и синдроме Туретта.

Побочные действия

— Головокружение
— озноб
— тошнота
— снижение аппетита
— бессонница
— тахикардия
— повышение АД
— аритмии
— аллергические реакции.
— При длительном бесконтрольном применении — нервно-психические расстройства, шизофреноподобные психозы;
— парадоксальные реакции: сонливость, апатия, снижение работоспособности; лекарственная зависимость.

Форма выпуска

Фенамин включает в себя единственное действующее вещество – амфетамин.
— Вспомогательные компоненты (микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный и магния стеарат), которые способствуют быстрому всасыванию препарата.
-Реализуется Фенамин в таблетках, покрытых оболочкой.

Цена

Лекарство выпускается российской фармацевтической компанией Марбиофарм. Препарат реализуется в мешочках по 5, 10, 20 и 25 кг. Также в продаже можно встретить средство индийского производства, которое выпускается в мешочке и фибровой бочке (25 кг). Точную стоимость фенирамина малеат можно узнать при его заказе, поскольку на сайтах интернет-аптек таких данных нет.

Фенирамина малеат является противоаллергическим средством. Этот препарат имеет доказанную эффективность при соблюдении указанных рекомендаций по применению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Максимальная концентрация средства в крови достигается через 1-2,5 ч. после приема. Время очищение организма от продуктов метаболизма препарата составляет 32-38 ч. Большая часть средства (около 80%) выводится почками (с мочой) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Эффект от воздействия лекарства может сохраняться на протяжении 24 ч. Это время может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма и степени тяжести того или иного заболевания либо нарушения.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая — 25-50%. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T1/2.

Механизм действия

Хлорфенамин блокирует H1-гистаминовые рецепторы – нервные окончания, раздражение которых вызывает появление признаков аллергии (отека слизистой оболочки носа, насморка, слезотечения, кожных высыпаний и т. д.). Вещество препятствует влиянию на эти рецепторы медиатора, запускающего воспалительную реакцию (гистамина). За счет этого препараты, в состав которых входит данный компонент, способствуют устранению отека и покраснения (гиперемии) слизистой оболочки носоглотки. Одновременно уменьшается неприятное чувство «зуда» в области носа, горла и глаз, сопровождающее аллергический ринит и насморк при простуде.

Хлорфенамин, как и любое другое лекарственное средство, в качестве основного противопоказания имеет индивидуальную непереносимость. Применение фенирамина не рекомендуется при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, эпилепсии, в период беременности и лактации, в детском возрасте (до 12 месяцев), а также при вождении автомобиля. Обратитесь за консультацией к своему лечащему врачу перед применением любого препарата, содержащего хлорфенамин.

< Назад к списку терминов

Препарат запрещен к применению при наличии сверхчувствительности к фенирамину, при аденоме простаты (увеличение в размерах предстательной железы), при глаукоме закрытоугольной формы (заболевание глаз, вызванное повышением внутриглазного давления), эпилепсии и острой сердечной недостаточности.

Не рекомендуется прием средства также при беременности (особенно в 1-м триместре) и в период грудного вскармливания. Исключение составляют случаи, когда к приему средства имеются строгие показания. Но прием осуществляется только по назначению лечащего гинеколога и под его постоянным контролем.

Инструкция по применению, дозировка

Режим дозировки средства устанавливается в каждом случае индивидуально лечащим врачом, который после проведения соответствующей диагностики подберет подходящую схему лечения.

На выбор дозировки и особенности приема фенирамина малеат влияет несколько факторов:

  • вид заболевания;
  • тяжесть заболевания;
  • возраст пациента;
  • имеющиеся противопоказания.

В аннотации импортного препарата с фенирамином указано, что средняя доза лекарства (при потреблении внутрь) составляет 25 мг для взрослых пациентов.

Для подростков в возрасте от 12 до 15 лет она становит 12,5 мг. При использовании раствора для внутримышечных инъекций средняя дозировка становит 45,5 мл. Детям к использованию разрешен сироп. Его стандартная схема приема представлена ниже в таблице.

Возраст Дозировка (разовая доза)
1-2 года 7,5 мг
4-12 лет 15 мг (2 -3 р. в день)

Фенирамина малеат – это препарат, который легко переносится организмом и редко вызывает ухудшения самочувствия.

Но иногда возможно и развитие следующих побочных эффектов:

  • чувство усталости;
  • сонливость;
  • замедление реакций организма;
  • сухость во рту;
  • учащенное сердцебиение;
  • нарушение пищеварительного тракта (также могут возникать болезненные ощущения во время процесса пищеварения);
  • дискомфорт в области желудка (ощущение тяжести, переполненности);
  • проблемы с мочеиспусканием (происходит задержка мочи);
  • риск повышения внутриглазного давления.

Если указанная симптоматика не проходит в течение нескольких дней, необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу. Но чаще всего эти проявления носят кратковременный характер.

Особые указания

При применении лекарственного препарата необходимо следовать некоторым указаниям:

  • наблюдаться у окулиста для контроля внутриглазного давления;
  • с осторожностью выполнять работы, требующие концентрации внимания, а также управляя транспортными средствами — препарат может вызывать замедление психомоторных реакций;
  • наблюдаться у гинеколога при приеме препарата во время беременности;
  • одновременный прием с алкоголем может угнетать деятельность центральной нервной системы;
  • не употреблять лекарство натощак.